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药理作用
本品直接作用于骨骼肌,不影响神经肌肉接头处冲动传递,不改变肌细胞膜的特性,但似乎可影响兴奋 - 收缩偶联。最近的研究资料表明,本品能抑制肌质网中钙离子的释放。还可阻滞由刺激肌梭运动纤维而产生的肌梭放电现象。
适应症
多发性硬化症、脑卒中(含脑出血、血栓形成、栓塞后)引起的肌张力增高,脊髓损伤、脊髓疾病后、脑性瘫痪及手足徐动症。
用法用量
通常开始剂量为每日 25-50mg ,逐渐加量至临床所需,或者出现不良反应以致不能再增量为止。
不良反应
所有患者在痉挛状态得到改善的同时,首先由无力症状,其次为头晕、眩晕、腹泻、胃肠不适。短期治疗未发现因有不良反应而中断服药。
注意事项
本品给药不应超过 45 天,服药后 60 天后约 0.2% 患者会发生坏死性肝炎, 0.5% 有症状性肝炎, 1% 有肝功能异常。
疗效评价
相关研究表明,每日给药 400mg ,可减少肌阵挛和自发性总体反射运动,并可降低对被动运动的阻力。因此对大多数患者,可加量至每日 200-400mg ,分 3 次服用,对于缓解症状是必要的,并且可以耐受。应注意该药的肝毒性。