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药理作用
本品为一种可逆性胆碱酯酶抑制剂,对于真性乙酰胆碱酯酶具有选择性抑制作用。具有促进和增强记忆的能力。
药动学
动物实验研究表明,该药口服后吸收迅速, 10-30 分钟后血药浓度即可达到高峰,在肝脏、肾脏内分布最高。该药能够透过血脑屏障,分布在脑组织内,以大脑皮质、海马等区域药物分布较高。该药主要通过尿液,以原型及代谢产物排出体外。粪便排泄率仅占 2.3% 。该药血浆蛋白结合率为 17% ,口服生物利用度为 96.9% 。
适应症
Alzheimer 病,良性衰老性记忆功能性障碍。
用法用量
口服,每次 0.1-0.2mg ,每日 2 次。
注意事项
该药对癫痫、肾功能不全、机械性梗阻、尿路梗阻、心绞痛、心动过速、支气管哮喘者禁用。
疗效评价
相关实验研究表明,在 100 例有记忆障碍的患者中,给予该药后,在 83 例良性衰老性记忆障碍患者中,有 72 例患者记忆力获得改善;在 17 例 Alzheimei 患者中,有 11 例患者记忆力获得改善。一日剂量最多不超过 0.45mg ,剂量过大可引起头晕、恶心、出汗、视物模糊、乏力等反应,一般减量可自行缓解。