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英文名称
Donepezil Hydrochloride
药理作用
本品是一种脑内特异性的可逆性乙酰胆碱至酶抑制剂。该药对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用达 100 倍。
药动学
口服本品后 3-4 小时达到血浆峰浓度，血浆浓度和用药时曲线下面积与剂量呈正比，消除半衰期约为 70 小时，治疗开始后 3 周到达稳态血药浓度，饮食对于本品的吸收无明显影响。约 95% 与人血浆蛋白结合。盐酸多奈哌齐可以原型经肾排泄，或由细胞色素 P450 系统代谢为多种代谢产物，主要为盐酸多奈哌齐原型（ 30% ）， 6-O-desmethyl donepezil （ 11% ）， donepezil – cis-N-oxide （ 9% ）， 5-O- desmethyl donepezil （ 7% ）， 5-O- desmethyl donepezil 的葡萄糖醛酸结合物（ 3% ）。
用法用量
初始剂量为 5mg/d ，睡前服。维持治疗 1 个月后并进行临床评估后，可将本品剂量加至 10mg/d 。
不良反应
较为常见的为消化道反应，如恶心、腹泻、厌食、消化不良等，可见到乏力、肌肉痉挛、失眠、头晕等。偶有血肌酸激酶轻微升高。
相互作用
可能会影响到具有抗胆碱活性的药物的作用：与琥珀酰胆碱、胆碱能受体激动剂和其他神经肌肉阻断剂联合应用会产生协同作用。
注意事项
对本品过敏、儿童禁忌使用。妊娠和哺乳期妇女慎用。本药有拟胆碱作用，对癫痫、哮喘和阻塞性肺部疾患患者慎用。本品在麻醉时会增强琥珀酰胆碱药物的肌肉松弛作用：对于心律有迷走样作用，对与病窦综合征或室上性心脏传导疾病的患者应慎用。对于有溃疡病史或合用非甾体类解热镇痛药物的患者，应定期检测粪便的隐血试验。
疗效评价
临床治疗显示，用盐酸多奈哌齐适合治疗轻、中度痴呆的患者，连续用药 24 周以上有 60%-80% 的患者认知和全脑功能得到恢复。目前临床上治疗痴呆最常选用此药。但其药价相对较贵且用药时间长及副作用较多，建议用此药时严格掌握适应症，并让患者了解用药时间和副作用。在临床实际工作中，本品主要用于治疗 Alzheiner 病，也用于其他疾病所致的痴呆，如血管性痴呆、路易体痴呆等。