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药理作用
卡比多巴为一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂,其本身不能通过血脑屏障,故可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺。实验已证明,卡比多巴可使外周左旋多巴含量增加5~10倍,因而进入到脑内的量也增多。
药动学
口服后吸收40%~70%,与血浆蛋白结合率约为30%。约有50%~60%以原形或代谢产物由尿中排出。
适应症
常与左旋多巴合用治疗震颤麻痹和帕金森病。临床上已证明,两者合用,减少了左旋多巴的用量,不良反应发生率降低了,特别是胃肠道症状与中枢神经系统的副作用有明显改善。
用法用量
复方卡比多巴(信尼麦、心宁美、卡比多巴肼、复方甲基多巴肼、 Sinemet 、 Carbidopa Composita 、 Lodosyn 、 L- α -Methyldopahydrazine Compound 、 MK486Co )为左旋多巴与卡比多巴按 10:1 或 4:1 的含量混合而成。每粒 275mg ( 250mg : 25mg ), 110mg ( 100mg : 10mg ), 125mg ( 100mg : 25mg )。开始时每次口服 110mg 片剂半片,每日 2-3 次,以后每日增加 110mg 片剂 1 片;直至每日 275mg 片剂 3-4 片。达此剂量仍无效时,可改用每日 375-500mg 。
不良反应
常见副作用:单用时极少,有恶心、呕吐、厌食、强直、失眠、肌痉挛及异常动作等。饭后或与食物同服,可避免恶心、呕吐等胃肠道反应。
相互作用
1.与左旋多巴合用,可减少其用量,减少副作用。合用治疗震颤麻痹时,可合用维生素B6,增加脑内左旋多巴转化为多巴胺的速度。 2.卡比多巴不宜和金刚烷胺、苯托品、丙环定、苯海索合用。
疗效评价
该药与左旋多巴合用,可减少左旋多巴的用量,加强其疗效并减少副作用。但病人已先用左旋多巴,须停药8小时以上可再合用二药。