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药理作用
在动物试验中,本品类似Adrafinil,主要作用于中枢神经系统,产生运动过强和减轻巴比妥类引起的正常反射消失,这种作用的机制还不清楚。但是运动过强可由α-肾上腺素能阻滞剂拮抗。本品无周围的作用,因此,它不同于苯丙胺。 本品对睡眠的作用,以猴进行研究,急性给药(12mg/kg)导致次全的失眠(70%~80%觉醒),而6mg/kg出现的比较轻,但是有明显的觉醒作用。另一项研究是本品对恒河猴大脑电活动的影响,并同硫酸苯丙胺及咖啡因比较。在本品25mg/kg剂量时对动物活动无不良影响,对动物的血压或心率,也无影响。本品维持动物觉醒。 本品的母体化合物Adrafinil,据报道可导致麻醉大鼠由2-脱氧-D-葡萄糖或迷走神经刺激引起的迷走神经性胰腺分泌减少。 本品对大鼠胰腺分泌的影响比Adrafinil更显著,这两种药物的作用不同于交感胺和多巴胺,它们不刺激麻醉的大鼠重碳酸盐的排出,并且使清醒大鼠的胰腺分泌不被育亨宾(Yohimbine)或哌唑嗪抑制。
用法用量
口服。每日睡前1.5小时服100~200mg。
不良反应
本品应用一年,大多数试用病人未发现不良反应,也未发生夜间睡眠的紊乱或药物的依赖性。