当前位置:药药网 / 合理用药数据库 / 合理用药数据库
药理作用
近年来国外研究表明,三甲丙咪嗪不抑制神经递质( NE和5-HT)的再摄取,对β肾上腺素受体有很低的亲和力,也不影响H-3-NE和H-3-5-HT的释放;对5-HT2,D2及α1肾上腺素受体有较高亲和力。本品的抗抑郁作用似乎不是由于抑制神经递质的再摄取而产生的,是否与其代谢产物有关还不清楚。该药明显镇静作用可归结于H1受体的高度亲和力。由于对α受体的阻滞,心血管副作用仍存在,但直立性低血压则少见。
药动学
口服后吸收较快,达峰时间为2~4h,连续服药5~7日可达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率为95%,在肝脏代谢,主要代谢物为去甲基、二羟基三甲丙咪嗪。半减期为8h。
适应症
国外多数资料表明,本品抗抑郁作用是肯定的,与阿米替林、马普替林相似,其抗焦虑作用优于多塞平,与马普替林相当。适用于伴有严重焦虑症状的抑郁症患者。此外,由于曲米帕明对DA受体、α1肾上腺素受体及5-HT2受体有较高亲和力,与氯氮平相似,国外也试用于治疗精神分裂症。
用法用量
口服,开始每日75mg,以后可逐渐调整至每日75~150mg,一般不超过200mg。老年人量酌减,每日不宜超过100mg。
不良反应
口干,嗜睡,便秘,视物模糊,心动过速,个别病例体位性低血压,可引起肝损害,运动障碍,排尿困难. 其抗胆碱能作用与丙咪嗪相同,而其对心血管副作用小于其他三环抗抑郁剂。个别有诱发癫痫的报道。
相互作用
本品能加强巴比妥类、乙醚、吗啡的作用,也有拮抗阿扑吗啡的作用。