药物类别

神经系统用药

所属类别

焦虑抑郁症用药

药品名称

米氮平

英文名称

Mirtazapine

中文别名

米尔塔扎平、米他氮卓、莫塔西平

制剂

胶囊

成份

药理作用

本品作用独特，它阻断肾上腺素能α2自身受体，因而增加去甲肾上腺素及5-羟色胺的释放。它亦阻断5HT2及5HT3受体，这些受体能介导5-羟色胺增多后不良反应(如恶心、呕吐、头痛、不安、神经质及失眠)。这可导致5HT受体的选择性兴奋，介导5-羟色胺的抗抑郁及抗焦虑作用。在大鼠睡眠行为的研究中，低剂量皮下注射本品可提高大鼠的深度睡眠，但高剂量可使深度睡眠减少。人志愿者使用本品30mg/kg后也增加了慢波睡眠。本品的去甲基代谢物和它的对映体的神经药理学作用分别与本品及其对映体的作用相似，但去甲基代谢物体外对5-HT1受体的配体作用比本品强10倍。但大鼠体外研究发现，去甲基代谢物的α2受体拮抗作用比本品弱10倍，引起的大鼠睡眠／清醒行为的影响比本品弱3倍。健康男性志愿者单剂量服用本品后产生剂量依赖性的强力催眠作用，多剂量用药后睡眠定量增加。试验表明，使用本品5或10mg/d，一周后，GOT和GPT出现剂量依赖性上升，1～2周后恢复正常。

药动学

适应症

各种抑郁症。

用法用量

口服。1日5～20mg，睡前2小时服或1日3次分服。可按病情，适当增减剂量。

不良反应

本品不良反应较少见，主要是嗜睡、口干、体重增加。心理诊断表明，应用本品会出现反应时间延迟，平均工作量下降。但治疗后对反应性和注意力没有影响。调查2026例反复使用本品的病人的安全性资料，其中182例已治疗1年以上。迄今发现的4种主要不良反应是嗜睡、眩晕、食欲亢进及体重增加。嗜睡是最常见的反应，但在治疗1周后很快消失。性别与年龄之间无差别。眩晕在治疗第1周内也常有报告，但到第6周其发生率已降至第1周的20％。食欲亢进及体重增加在第1或第2周开始，持续整个治疗过程，在妇女中多见。 实验室指标的改变有中性粒细胞减少及血清胆固醇、血清甘油三酯及肝丙氨酸转氨酶(ALT)水平增加。胆固醇在6周后增加3％～4％，此后没有发现再增加。ALT很早就见有增加，但在进一步治疗时又下降。这些资料提示本品可造成轻度肝细胞损伤，但很明显会出现一些“适应”。 已报告的58例中性粒细胞减少，其中有49例属轻度、6例中度及3例重度。在大多数轻症病例，中性粒细胞计数在1周内恢复，然而也有一些病人要相当长的时间才恢复正常。

相互作用

本品与安定联用，会损害学习能力(learning acquisition)，但血浆水平未见明显相互作用。

注意事项

疗效评价