药物类别
神经系统用药
所属类别
疼痛合理用药
药品名称
扎托洛芬
英文名称
Zaltoprofen
中文别名
扎托布洛芬
制剂
片剂
成份
药理作用
本品是具有三环结构的戊酮酸类,非甾体性消炎镇痛药。本品的消炎镇痛解热作用机制,基本上与其它同类抗炎药物一样,由于抑制环氧化酶而使前列腺素的合成减少。
药动学
人经口服药(80~300mg)后,血浆中药物浓度呈线性增加,达峰时间为1~1.5小时。反复给药也未见药物的蓄积体。未代谢的原型药物约为给药量的1%~3%,包括代谢产物在内的总排泄率约为82%,说明人体也吸收良好。 关于光学异构体的药动学,观察了大鼠和人体,结果发现差别很小。
适应症
适用于下列疾病及症状的消炎、镇痛: 慢性风湿性关节炎、变形性关节疾病、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征。 手术后、外伤后及拔牙后的消炎、镇痛。
用法用量
通常成人1次80mg,每日3次口服。也可80~160mg顿服。
不良反应
观察了应用本品患者1991例中有126例(6.6%)出现不良反应。主要是消化系症状、精神神经系症状、皮肤症状和水肿,与现有的同类药物相似。临床实验检查,可见GOT、GPT、BUN升高,都是一过性改变,未见临床严重问题。 1.消化系有时出现胃部不适、嗳气、恶心、呕吐、胃烧灼感、胃痛、腹痛、腹泻、食欲不振、便秘等。 2.精神神经系可出现头痛、嗜眠、眩晕等。 3.皮肤可有皮疹、湿疹及罕见的瘙痒等。 4. 血液有时红细胞、血红蛋白、血球压积减少。嗜酸性细胞、白细胞及血小板增加。 5.肝脏有时GOT、GPT、碱磷酶、γ-GTP升高。 6.肾脏有时出现BUN、肌酸酐升高。 7.有时出现水肿。
相互作用
大鼠实验观察到本品可使甲磺丁尿降血糖作用及华法林的抗凝作用增强,故与这些药物并用,须慎重。在小鼠实验中观察到本品以大剂量与依诺沙星并用时可诱发惊厥,故应慎重。
注意事项
下列患者禁用:消化性溃疡、血液病、严重肝肾功能障碍、严重心功能不全、对本品及阿斯匹林过敏患者。 有消化性溃疡史者,有血液病史者,肝肾功能不全患者,有过敏史及支气管哮喘患者慎用。 老年患者常常肾功能降低,易出现不良反应,应减量或减少给药次数,必要时暂停给药。 妊娠妇女用药的安全性尚未确定,孕妇或可能妊娠的妇女只有治疗的需要超过危险性时才可使用。动物实验有报告妊娠末期大鼠经口给药,胎仔动脉导管发生收缩。 动物实验观察到向乳汁转移,故授乳妇女不宜使用本品。 对小儿的安全性尚未确定。 不宜与其它消炎镇痛药物同时应用。
疗效评价
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