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药理作用
本品为苯并噻嗪(oxicam)类衍生物,是具有解热镇痛作用的非甾体抗炎新药。药理研究表明,其消炎作用并不通过肾上腺-垂体轴发生,而为前列腺素合成和血小板聚集的抑制剂。将本品和其它非甾体抗炎药用动物进行比较,表明后者较强,但前者作用时间较长。其镇痛作用比阿司匹林强,但它不同于其它非甾体抗炎药,当与阿司匹林同时使用时,并不降低其抗关节炎的作用。
药动学
本品口服后4~8小时血浓度达到峰值,其吸收速率和吸收程度随进食而增加。它广泛分布于体内许多组织,其表观分布容积为170ml/kg,血浆蛋白结合率为95%~98%。本品广泛发生代谢,仅有1%~2%以原形随尿排出,主要代谢产物为羟甲基产物,还有几个未经鉴定的代谢物。 半衰期长达21~70小时,故每日只须服药1次,其稳态血浓度需5~12天达到。 由于个体差异,在两周内本品的效应可能不断增加,应当在达到稳态血浓度后评价其全部疗效。
适应症
类风湿性关节炎、变性关节疾病、多关节炎、关节强直性脊椎炎、肩臂综合征、坐骨神经痛、腱炎、粘液囊炎、痛风发作、术后或创伤后疼痛。
用法用量
口服,每日1次,200mg,如有必要可增加至300mg,但不得超过400mg。
不良反应
胃肠道功能紊乱(偶有胃溃疡),头晕,皮疹和下肢水肿等。可干扰驾驶员机械操作能力,特别在与酒精同服时,表现突出。
注意事项
对本品过敏及胃肠道溃疡患者忌用,胃肠道出血以及有胃肠道溃疡史者慎用,肝、肾功能明显损伤患者及孕期或哺乳期的妇女不宜使用,儿童也不宜使用。