药物类别

神经系统用药

所属类别

疼痛合理用药

药品名称

普拉洛芬

英文名称

Pranoprofen

中文别名

泊来布洛芬

制剂

胶囊

成份

药理作用

经大鼠、豚鼠及兔体外或体内试验确认有抑制前列腺素生物合成的作用，对溶酶体膜有稳定化作用及抑制溶酶体酶分泌的作用。 (1)镇痛作用：本品对硝酸银关节炎(大鼠)、Randall-Selitto法(大鼠)、刀豆球蛋白A关节炎(大鼠)的疼痛反应、苯基苯醌法(小鼠)所致炎症性疼痛，以及卵白蛋白诱发的变应性关节炎(豚鼠)的持续疼痛，显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强的抑制作用。 (2)消炎作用：①对急性炎症的作用：对角叉菜胶、白陶土等所致的足浮肿(大鼠、小鼠)显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛有同等的抑制作用，对伊文斯蓝-角叉菜胶胸膜炎(大鼠)的渗出性反应，显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强的抑制作用，对紫外线红斑(豚鼠)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强的抑制作用。②对慢性炎症的作用：对棉球法形成的肉芽肿(小鼠、大鼠)显示比布洛芬、阿司匹林为强而与消炎痛同等的抑制作用。 (3)解热作用：对TTG(来自绿脓杆菌的复合多糖体)所致发热(兔)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林为强的抑制作用，对正常体温几无影响。 (4)对炎症部位前列腺素的影响：变形性膝关节病变患者每天日服225mg共2周，发现膝关节液中的前列腺素E浓度降低。

药动学

健康成人口服后，自消化道迅速吸收，血中浓度于1小时后达峰值，半衰期约1.5小时。 慢性风湿性关节炎患者口服本品75mg，关节液中浓度于3小时后达峰值，半衰期约3.5小时，服药后7小时内血中浓度约有54％向关节液中移行。 原形药物及葡萄糖醛酸结合物在24小时内可自人尿排泄45％～100％。

适应症

慢性风湿性关节炎、关节变形症、腰痛、颈肩腕综合征及牙周炎的消炎镇痛；急性上呼吸道炎的镇痛解热；外伤后、小手术后及拔牙后消炎镇痛。

用法用量

口服：通常成人每次75mg，一日3次，饭后服。视年龄、症状适当增减。顿服，一次75mg。

不良反应

(1)罕见消化性溃疡，胃肠出血等，此时应停药。偶见食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、便秘、腹泻、口腔炎、浮肿。 (2)偶见皮疹及瘙痒等，应停药。偶见头痛、步态不稳、嗜睡、倦怠感、耳鸣，罕见失眠、头晕等。 (3)罕见SGOT、SGPT、碱性磷酸酯酶及血尿素氮上升。 试用于7827例，有290例(3.7％)发生不良反应，主要为食欲不振(0.4％)，恶心、呕吐(0.6％)，皮疹(0.4％)等。临床检查值SGOT、SGPT轻度上升为0.35％。

相互作用

注意事项

(1) 禁用于消化性溃疡患者，有严重血液异常的患者，严重肝脏病患者，严重肾脏病患者，对本品过敏者，有阿司匹林哮喘史者。 (2)慎用于有消化性溃疡史者，有过敏史者，支气管哮喘患者。 (3)孕妇、授乳妇女、早产儿、新生儿、婴儿、小儿用药的安全性尚未确立(妊娠末期的大鼠用药可引起胎仔动脉收缩)。

疗效评价