药物类别

神经系统用药

所属类别

精神疾病用药

药品名称

溴哌利多

英文名称

Bromperidol

中文别名

溴苯哌丁苯

制剂

细粒剂

成份

药理作用

本品为苯丁酮类抗精神病药，特别适用于精神分裂症的幻觉、妄想状态，显效迅速，作用持久。 (1)本品对大、小鼠的抗阿朴吗啡作用，对小鼠的抗苯异丙胺作用，对大鼠条件回避反应的抑制作用等抗多巴胺作用，均与氟哌啶醇强度相同。 (2)对狗的抗阿朴吗啡作用持续时间比氟哌啶醇长。 (3)对大鼠僵住症的诱发作用比氟哌啶醇弱。 (4)在大鼠的实验中，可使脑内多巴胺的代谢周转亢进，其作用对侧坐核(nucleus accumbens)比纹状体强。 (5)在大鼠的离体试验中，对脑内多巴胺受体(氢-3-氟哌啶醇结合部位)具高度亲和性。 (6)本品通过行为药理学和神经化学方法已确认具有强烈的中枢性抗多巴胺作用。

药动学

健康成人口服3mg后吸收迅速，在4～6小时后达到血药浓度峰值。血药浓度半衰期为20.2～31.0小时。患者连服28日，每日9mg(一次或分3次)，检测早晨给药前的血药浓度，于第7日后达到稳态，两种给药方法显示大致相同的血药浓度。健康成人口服本品3mg，在给药后72小时内随尿排出的本品葡萄糖醛酸结合物约占剂量的18％，其大部分于给药后24小时内排出。

适应症

精神分裂症。

用法用量

口服，通常成人每日3～18mg。可根据年龄、症状适当增减，最多每日可给36mg。

不良反应

1158例中不良反应发生率为58％(675例)。 (1)循环系统：偶见血压下降、心动过速、心悸、胸闷等，应仔细观察。还可引起心电图QT间期延长，T波变化等，异常时应减量或停药。 (2)马林氏综合征：出现沉默少动、严重肌强直、吞咽困难、心动过速、血压变动、出汗等，如继之发热，应停药并降低体温、补充水分。常见白细胞增多和血清肌酸磷酸激酶上升、肾功能低下伴肌红蛋白尿。氟哌啶醇等可引起持续高热、意识障碍、呼吸困难、虚脱、脱水、急性肾衰，甚至死亡。 (3)偶见肝功能障碍，皮疹等异常时应停药。 (4)锥体外系症状：帕金森氏综合征、运动障碍、静坐不能、运动不能、吞咽障碍。长期给药偶见口周等不随意运动。 (5)眼：偶见眼调节障碍。氟哌啶醇长期或大量给药可引起角膜和晶状体混浊及角膜等色素沉着。 (6)偶见贫血、白细胞减少、月经异常、体重增加或减少等，罕见男子女性型乳房、乳汁分泌。氟哌啶醇等罕见抗利尿激素分泌异常综合征。 (7)氟哌啶醇等罕见肠麻痹，并转变为麻痹性肠梗阻。发生肠麻痹时应停药，并应注意本品可掩盖其恶心、呕吐症状。 (8)睡眠障碍、焦虑、困倦、眩晕、步态蹒跚、头痛、头重，偶见感觉异常、性欲异常、痉挛发作，罕见意识障碍、抑郁等。 (9)其它：口渴、乏力、倦怠感，偶见鼻塞、发热、出汗、潮红、水肿、排尿困难、手足麻木、运动失调、直立性眩晕。

相互作用

与巴比妥类等中枢神经抑制药并用或饮酒，可相互增强作用，应减量慎用。本品可逆转肾上腺素的作用而使血压下降。氟哌啶醇与锂并用可引起心电图变化、严重锥体外系症状、持续性运动障碍、突发性马林氏综合征及不可逆性脑功能障碍。

注意事项

禁用于昏迷的患者或受巴比妥类等中枢神经系统抑制药强烈影响的患者、严重心力衰竭患者、帕金森氏病患者、对苯丁酮类化合物过敏的患者。 慎用于：肝功能障碍患者，心血管疾病、低血压患者或疑有上述疾病的患者(因可出现一过性血压下降)，癫痫等痉挛性疾病或有其病史的患者(因可降低痉挛阔值)，甲状腺机能亢进的患者(因易引起锥体外系症状)，老年人和小儿。药物过敏患者，伴脱水、营养不良等的虚弱患者(易引起马林氏综合征)亦应慎用。 动物试验见胚胎吸收增加等毒性，同类药氟哌啶醇有致畸的可疑病例报告，故孕妇禁用。授乳期妇女使用本品应停止授乳。小儿用药的安全性尚未确定。 本品可引起困倦，注意力、集中力、反射运动能力等降低，故用药期内应避免危险的机械操作。

疗效评价