药物类别

神经系统用药

所属类别

精神疾病用药

药品名称

替米哌隆

英文名称

Timiperone

中文别名

硫咪哌隆

制剂

细粒剂

成份

药理作用

本品对中枢神经系统中多巴胺能神经等具有抑制作用。 本品有较强的抗甲基苯丙胺及抗阿扑吗啡作用；能促进脑内多巴胺代谢周转，具受体阻断作用，并促进垂体分泌催乳激素；具有强效抗精神病作用。

药动学

动物试验表明，本品吸收缓慢而良好，其血浓度在4小时后达到峰值，生物半衰期为4.4小时。 人体也获得大致相同的结果。 在肝、甲状腺、肾中分布较多，肌肉、脂肪中较少，通常比血浓度高。易向胎盘、乳汁移行，代谢物已鉴别的有3种。

适应症

精神分裂症。

用法用量

口服，自每天0.5～3mg开始渐增，通常成人每天3～12mg，分次服。可根据年龄、症状适当增减。

不良反应

(1)心血管系统：偶见血压下降或上升、心动过速或过缓、胸闷等；偶见心电图变化(窦性心动过缓或过速、ST段下降、T波低平、PQ及QT间期延长等)，发现异常时应减量或中止给药。 (2)马林氏综合症：可见发呆沉默、肌肉高度强直、心动过速、出汗，继而发热，应停药。同类药物氟哌啶醇给药过程中，有持续高热、继而意识障碍、呼吸困难、循环虚脱、脱水，最后死亡的报告。 (3)肝脏：偶见SGOT、SGPT、总胆固醇上升。 (4)锥体外系症状：帕金森氏综合征，运动障碍(痉挛性斜颈、颜面及颈部挛缩、角弓反张、眼球旋转发作、构音障碍、舌运动障碍等)，静坐不能等；长期给药罕见口周等不随意运动，停药后仍持续。 (5)眼：偶见视力调节障碍。 (6)偶见皮疹等，此时应中止给药。 (7)偶见贫血、白细胞增加或减少、粒细胞减少、血小板减少或增加、血糖下降或上升等，应减量或停药。 (8)同类药物氟哌啶醇等会引起肠道麻痹(食欲不振、恶心、呕吐、严重便秘、腹胀或松弛及肠内容物积滞等)，可导致麻痹性肠梗阻，出现肠道麻痹时应停药。另有口渴、食欲不振、便秘、恶心，偶见呕吐、腹泻、食欲亢进。 (9)偶见月经异常、乳汁分泌、乳房疼痛等；另外曾有氟哌啶醇等引起伴有低钠血症、低渗透压血症、尿中钠排泄量增加、高渗尿痉挛、意识障碍的抗利尿激素异常分泌症(SIADH)的报告。 (10)可见睡眠障碍、焦虑、焦躁、困倦、兴奋、易刺激、头晕、步态不稳，偶见头痛、头重、感觉异常、错乱、冲动、性欲亢进、意识障碍等。 (11)其它：有时出现倦怠、无力感、起立时头晕，偶见鼻塞、出汗、排尿障碍、耳鸣、发热、浮肿、鼻衄等，偶见血尿素氮、肌酸酐上升或蛋白尿、尿胆素原、尿糖等假阳性乃至阳性。 863例中532例出现不良反应，主要为帕金森氏综合征(23％)，静坐不能(25％)等锥体外系症状，口渴(11％)，便秘(9％)等消化道症状及睡眠障碍(21％)，焦虑、焦躁(15％)，困倦(11％)等。

相互作用

与巴比妥类等中枢神经抑制药并用或饮酒，可相互增强作用；本品可逆转肾上腺素的作用引起降压，故两药不能合用。

注意事项

(1)禁用于处于昏迷状态或使用巴比妥类等中枢神经抑制剂的患者、帕金森氏病患者以及对丁酰苯类化合物过敏的患者。 (2)慎用于心血管疾病、低血压或疑有这方面疾病的患者；癫痫等痉挛性疾病患者或有此病史的患者，肝脏病、甲状腺机能亢进的患者，老人和小儿。 (3)本品虽未发现致畸形作用，同类药物氟哌啶醇有动物试验致畸的报告和怀疑本品致畸的病例，故不能用于孕妇。本品可向动物乳汁内移行，使用本品时哺乳妇女应停止授乳。 服药期间不可驾驶汽车和进行危险的机械操作。

疗效评价