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药理作用
本品是舒必利类苯甲酰胺的换代产品。它是一种亲脂性抗精神病药物,具有相对弱的选择性中枢多巴胺D2受体拮抗作用,似乎对纹状体的D2受体具有更大的亲和性,但它对其它神经系统神经传导亚型受体(肾上腺素能,毒蕈碱能,组织胺和5-羟色胺能受体)具有很小的亲和力或无亲和力。 与传统抗精神病药物相比,本品较少产生僵住症,而且也只在用相对高剂量时出现。本品在阻滞多巴胺介导的运动和引起僵住症剂量之间比典型的抗精神病药物舒必利具有较大安全范围。它的椎体外系作用小,是很大的优点。
适应症
本品适用于治疗急性和慢性精神分裂症和以妄想、幻觉和思维紊乱为主要症状的其它精神病。 本品是新的治疗精神分裂症的有效药物,尤其适用于急性狂躁型精神分裂症。对阴性症状占优势的病人、顽固性病人或对传统的典型抗精神病药物只有部分疗效的病人和易于发生不良反应的病人很有好处(尤其适用于药物性帕金森氏综合征,迟发性运动障碍的病人)。
用法用量
口服首次剂量为每日300mg,分2次服,可根据个体反应调整剂量。多数使用剂量为每日150~450mg,最大可用至600mg。急性期可肌内注射,一般不超过1周,最高剂量为每天400mg。控释胶囊:每日300mg,1次服用量可根据个体反应调整,多数为每日150—450mg,个别可用至600mg,每日1次或分2次服。 老年人:首次每日剂量150mg,可参照上举范围调整剂量。严重肝肾功能不全者开始 150mg,也可调整剂量。
不良反应
最常见的不良反应是疲劳和失眠。少数有自主神经的或心血管的不良反应。 椎体外系反应发生率较低。 (1)本品不良反应轻微,且多数是暂时的。据报道有恶心、呕吐、头痛、头昏、体重改变。锥体外系症状比氟哌啶醇少。少见嗜睡、失眠、注意力不能集中、多动、焦虑、口干、便秘、排尿困难、视物模糊等。罕见低血压、男子溢乳与ALT轻度升高。 (2)治疗过程中出现不明原因的高热时,应停止用药,找出发热原因。
注意事项
伴有帕金森病和强直的患者、有不稳定性癫痫病史者慎用。 服用本药者,最好不要操作车辆与机器。