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药理作用
本品具有较强的抗精神病作用,能改善幻觉和妄想等症状,对脱氧麻黄碱和阿扑吗啡引起的刻板行为及运动过度行为有明显抑制,其作用相似于氟哌啶醇,强于氯丙嗪。其作用机制为选择性地抑制脑内D2-多巴胺受体,且此作用极强,而对α-肾上腺素受体与M-胆碱受体作用极弱,故而其抗胆碱作用与镇静作用弱,副作用小。
药动学
本品口服易吸收,2— 3小时后即达血药峰浓度,血浆t1/2为2.5—4.5小时。肝脏代谢,肾脏排出。
用法用量
口服,成人通常每日口服9—36mg,分3次餐后服用。剂量可根据病情及年龄而酌情调节。最大剂量,每日为60mg。
不良反应
(1)本品常见的不良反应有失眠、焦虑、嗜睡、兴奋、无力、精神抑郁、痉挛发作、头晕、头痛、口干、出汗、尿潴留、便秘、腹泻、皮疹、体重增加或减少,罕见视力模糊。 (2)本品还可引起血压升高或降低、心律不齐、心电图异常,出现以上症状应减少剂量或停药,用相应药物治疗。初期常见白细胞增多、血清肌酸磷酸激酶升高、偶见肾功、肝功异常。 (3)亦可出现锥体外系反应,此时应减少用量。长期用药可引起不可逆的延迟性运动障碍或内分泌紊乱以致月经失调。
相互作用
本品与乙醇或中枢抑制药有相互增强作用,并用时应注意调整剂量。
注意事项
(1)昏迷或服用中枢抑制剂者、患巴金森病者禁用。 (2)心血管疾病、低血压、有癫痫病史者、肝功异常、营养不良者、孕妇、哺乳期妇女慎用。
本品有止吐作用,可能掩盖中毒、肠梗阻及脑瘤的呕吐症状,应注意。