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药理作用
本品为氯哌噻吨的顺式异构体,具有抗哌醋甲酯引起的刻板症作用,并有抗阿扑吗啡的作用,前者作用比氟哌噻吨弱而比氯丙嗪强20倍,后者作用与氟哌啶醇相同。本品能抑制条件回避反应与僵住症,比氯丙嗪强10倍。抗胆碱作用弱,而抗组胺作用强。
药动学
口服后可从胃肠道吸收,3~6小时达高峰浓度,绝对生物利用度为25%,在肝、肺、肠、肾中浓度高,在大脑中浓度低。在肝脏代谢,主要由粪便排出,少量自肾脏排出。血浆t1/2为20小时。
适应症
本品适用于治疗有焦虑和幻觉症状的精神病、类妄想狂-幻觉型精神分裂症、青春期痴呆、躁狂及焦虑周期性精神病;精神因素引起的不安、兴奋、精神错乱,脑萎缩过程,外伤后的精神病、震颤谚妄等。本品较适用于老年病人。
用法用量
口服;糖衣片,住院病人一般剂量为每日75— 150mg,门诊病人每日10—40mg。2mg膜包衣片,每日服用2— 6mg,必要时可增加剂量。10mg膜包衣片,某些急、慢性精神病患者每日服20—70mg;治疗精神因素引起的激动、不安和错乱,每日10—40mg。25mg膜包衣片,治疗急性精神分裂症和躁狂症,每日服25— 50mg,在服用2— 3日后可根据需要增加到每日75mg或更多;治疗慢性病人的维持剂量为每日25—50mg。滴剂:某些急、慢性精神病人,每日服20— 75mg,(20— 75滴);治疗精神因素引起的激动、不安和错乱,根据病情严重程度,每日服2— 40mg(2— 40滴)。滴剂可用水稀释或与食品和饮料混合后服用。各种膜包衣片或滴剂的每日剂量可在晚上1次服用或分3次服。
不良反应
本品偶见锥体外系反应、运动困难、静坐不能、血循环障碍、唾液和汗腺分泌失调、胃肠功能障碍、尿潴留、造血功能障碍、胆汁淤积、癫痫发作、角膜或晶体混浊、心脏传导障碍、闭经、溢乳等。用药开始阶段易出现疲倦。
相互作用
(1)同时服用驱虫药哌嗪,可增加本品的锥体外系的发生率。 (2)本品可减弱左旋多巴的作用、增强降压药的作用。 (3)服用本品的同时饮酒,服用催眠药、镇痛药、镇静药,可相互增强作用,应注意调整剂量。
注意事项
本品应禁用于急性酒精中毒、催眠药镇痛药和精神药物中毒、循环性休克及昏迷、对噻嗪、噻吨类过敏的病人。妊娠初期慎用。