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药理作用
动物实验证实能抑制由于刺激下丘脑而引起的定向性攻击反应,对脑内苯二氮卓受体有较强的亲和力,显示强力的镇静、催眠和抗焦虑作用,延长人的总睡眠时间,抑制REM睡眠而无反跳现象。与丙咪嗪有相似的作用,能抑制大鼠脑内NE的再摄入。此外,尚有肌肉松弛作用。
药动学
口服吸收良好,达峰时间为3h,半减期为6h。反复给药末见蓄积。代谢产物为一羟基、二羟基化合物以及葡糖醛酸结合物,通过粪及尿排出体外。
适应症
用于神经症和抑郁症的焦虑、紧张及心身疾病等。对精神分裂症的睡眠障碍有效。国外对1608例研究中,认为神经症有效率为61.2%,抑郁症为58%,心身疾病为73.3%,各种睡眠障碍为69.6%。
用法用量
口服:对神经疾患、抑郁症患者的焦虑、紧张、抑郁, 1次1mg每日3次。对身心疾患、颈椎病、腰痛症、肌收缩性头痛所致的症状,0.5mg,每日3次。对睡眠障碍者,睡前l次服用l— 3mg老年人每日最大剂量1.5mg。 停药时应逐渐减量。
不良反应
常见的有困倦、头晕、口渴、便秘、心悸及步态失调等。偶见有焦虑、震颤、皮疹及排尿障碍等。 (1)依赖性:大量连用时急剧减量或停药,罕见痉挛发作,偶见谵妄、震颤、失眠、焦虑、幻觉、妄想等戒断症状。 (2)精神分裂症等患者用药有时会出现兴奋、错乱、困倦、头晕,步态失调、头痛、头重、言语障碍、失眠、罕见焦躁、震颤、雾视。 (3)罕见GOT、GPT上升。偶见呼吸困难感、心悸和站立时头晕等。 (4)偶见皮疹、荨麻疹等,应停药。偶见口渴、恶心、嗳气、食欲不振、便秘、倦怠感、无力感、肌肉松弛、腹泻等。 (5)其它:偶见出汗、排尿障碍,罕见浮肿、鼻塞。
相互作用
与吩噻嗪、巴比妥、MAOI合用或饮酒,可加强本品的作用。
注意事项
本品可用于在治疗中的开角型青光眼患者,但禁用于闭角型青光眼。 服药后不能驾车及操作机器。 本品能损害胎儿,孕妇及哺乳妇女禁服。 (1)禁用于急性闭角型青光眼及重症肌无力患者。 (2)慎用于心、肝、肾脏病患者,脑器质性障碍患者(可使作用变强),婴幼儿,老年患者(易引起运动失调)和衰弱患者。 (3)孕妇服用同类药物安定,畸形儿的出生率明显较多,妊娠后期妇女连用安定会引起新生儿哺乳困难、出现戒断症状、肌紧张性低下、嗜睡、黄疸等,应权衡利弊慎用。安定可向人乳移行,引起新生儿嗜睡、体重减轻等,并可加深黄疸,用药时应停止授乳。 (4)小儿用药的安全性尚未确立。 (5)本品会引起困倦,注意力、反射运动能力低下,故服药期间不宜驾驶汽车和从事危险的机械操作。