药物类别

神经系统用药

所属类别

焦虑抑郁症用药

药品名称

三唑仑

英文名称

Triazolam

中文别名

甲基三唑氯安定、氯甲三唑安定、三唑苯二氮卓

制剂

片剂

成份

药理作用

三唑仑为苯二氮卓类药，具有镇静、催眠、抗焦虑和肌松作用。其安眠、镇静及抗焦虑作用都比地西泮强。与其他苯二氮卓类药物不同，三唑仑还具有一定抗抑郁作用。它具有催眠起效快、减少惊醒次数、增加入睡时间、副作用少等特点。

药动学

三唑仑在胃肠道吸收迅速且几乎完全吸收。口服后2h血药浓度达峰值。其消除半减期较短，为1.5～5.5h。三唑仑与血浆蛋白广泛结合，在肝脏经羟化作用而代谢，大部分以代谢物的缀合物形式从尿中排泄，仅少量以原形排出。

适应症

用于镇静、催眠。 适用于治疗各型失眠症，尤其是入睡困难、夜间觉醒频繁和早晨醒得过早者。也适用于焦虑、神经紧张等。

用法用量

成人于临睡前口服0.25～0.5mg，老年及虚弱者建议首剂服用0.125mg，如果需要可增至0.25mg。长期用药者停药时应逐渐减量。

不良反应

常见有头痛、头昏、倦睡、口干、恶心呕吐等，偶见味觉改变、精神紊乱、视觉模糊、瘙痒、皮疹、心悸、上腹部不适、腹泻及眼睛烧灼感。 一般对本品都能很好耐受。若剂量不当可出现过度镇静和肌肉松弛，表现为厌倦、乏力、眩晕和肌肉无力。常见的有偏头痛、食欲减退、抑郁、瘙痒、皮疹、视力模糊、呃逆、心悸、上腹不适、腹泻和眼烧灼感等。 罕见运动失调、烦躁不安、便秘、抑郁、复视、低血压、尿失禁或潴留、黄疸、恶心、性欲改变、乏力、震颤、皮疹、注意力分散。 原来有情感紊乱和精神病的患者更易产生不良反应。 本品与其它苯二氮卓类药物一样，也偶见远事遗忘症

相互作用

①参阅苯二氮卓类药。②与西咪替丁和红霉素合用，可抑制本品在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。③异烟肼可抑制本品消除过程，引起血药浓度升高。 ①与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；②饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一，而后按需逐渐增加；③与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收；④与抗高血压药或与利尿降压药合用于全麻时，可使本类药的降压增效；⑤与钙离子通道拮抗药合用时，可能使低血压加重；⑥与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，从而使清除减慢，血药浓度升高，但对劳拉西泮可无影响；⑦普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低；⑧卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药，特别是氯硝西泮合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降，清除半衰期缩短；⑨与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量；⑩与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 红霉素和三乙酰竹桃霉素均能抑制三唑仑在肝脏的代谢，引起三唑仑血药峰浓度升高，半减期延长，消除速率下降。三唑仑和西米替丁同用，其肝脏代谢也会受到抑制。三唑仑与其他催眠、中枢神经系统抑制剂合并使用能产生相加作用，使用时应予注意。 本品与镇静药、抗抑郁药、催眠药、镇痛药、麻醉药、抗组胺药和其它中枢神经系统药，甚至酒精并用均可加强镇静作用。

注意事项

对本药过敏、急性闭角型青光眼和重症肌无力患者禁用；孕妇及哺乳期妇女不宜使用；老年和虚弱患者、肝肾功能不全、抑郁症者慎用；长期用药者停药时应逐渐减量。 对18岁以下敏感的病人慎用，大剂量或长期给药可引起药物依赖性，停药可产生戒断症状。

疗效评价