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中文别名
吡烷酮醋胺、吡乙酰胺、酰胺吡咯烷酮、酰胺吡酮、乙酰
药理作用
为γ-氨基丁酸的衍生物,可直接作用于大脑皮质,具有激活、保护和修复神经细胞的作用.动物实验显示,能促进学习能力,推迟缺氧性记忆障碍的产生,提高大脑对葡萄糖的利用率和能量贮备,改善大脑功能.国外报告对改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力有效,但对重度痴呆者无效。对因衰老、机能障碍引起的功能衰退性征侯群如老年反应迟钝、虚弱症、意识障碍等亦可获一定效果,使症状得到改善.此外,尚可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。对中枢作用选择性强,仅限于脑功能(记亿、意识等)的改善.精神兴奋作用弱,无精神药物的副作用,无依赖性。
药动学
口服后可分布到大部分组织器官,服后30~40分钟可达最大血药浓度,蛋白结合率30%,T1/2为4~6小时.易通过血脑屏障及胎盘屏障。直接经肾清除,在26~30小时内给药量的94~98%以原形由尿排出。
适应症
脑动脉硬化、脑出血、脑血栓、颅脑外伤后昏迷,药物及一氧化碳中毒、慢性精神病、阻塞性肺气肿、小儿脑发育不良及老年性痴呆,麻醉剂过量。
用法用量
口服,每日800-1600mg,2-3次分服,服2周至3月。小儿用量减半。肌肉注射,每次1g,每日2-3次。静注:每次4g,每日1次。静滴:每次4-8g,每日1次。用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml。老年及儿童用量减半。
不良反应
个别人有口干,食欲不振,恶心,便秘,失眠,寻麻疹. 不良反应为失眠、焦急、神经过敏、激动及震颤增多。这可能与中枢兴奋药的相互作用有关。大剂量(2.4~3g/天)可发生高度易激惹、神经过敏、失眠或瞌睡、震颤、恶心及过度换气。