药物类别
神经系统用药
所属类别
睡眠紊乱药物
药品名称
格鲁米特
英文名称
Glutethimide
中文别名
苯哌啶酮、杜立登、多睡丹、新安宁
制剂
片剂
成份
药理作用
作用机制尚不明确,一般认为与巴比妥类药相似,具有催眠、镇静、抗惊厥等中枢抑制作用. 格鲁米特尚有抗胆碱能作用。
药动学
胃肠道吸收不规则,约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。半衰期约为10~12小时。口服30分钟内作用开始,作用持续时间约4~8小时。主要经肾脏排泄, 2%以原形随尿排出,另有2%随粪便排泄。
适应症
为中时作用的非巴比妥类催眠药,可应用于失眠症的短期治疗,但不适合长期应用,因为作为催眠药的应用仅在3~7天内有效, 如需再给予本品治疗,应间隔一周以上。现已少用。小剂量(125mg)有防治晕动病的效果。
用法用量
1.成人常用量口服。催眠,0.25—0.5g,睡前服,必要时可重复一次,但不要在起床前4小时内服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感,初量宜小。 2.小儿常用量12岁以下小儿用量未定,需慎用。
不良反应
(1)常见的为白天嗜睡。罕见的有:皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的疲乏无力、反常的兴奋反应、视力模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。 (2)急性中毒体征:皮肤呈蓝色、发热,低体温,肌痉挛或抽搐,癫痫发作,呼吸短促、异常缓慢或困难,反射迟钝或消失,心率异常缓慢,严重乏力。 (3)慢性中毒体征:持久的精神错乱,记忆障碍,言语含糊不清,行走不稳、震颤,注意力不集中。 (4)撤药综合征,一般表现为:精神错乱、幻觉、多梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、梦魇、胃痛、震颤、睡眠困难、心率异常地增快。
相互作用
(1)饮酒,全麻、中枢神经抑制药,中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁,单胺氧化酶抑制药,三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效,格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显,应减少用量。 (2)与抗凝药同用时,抗凝效应减弱,这是由于本品能诱导肝微粒体酶,加快抗凝药的代谢,应及时调整后者的用量。
注意事项
(1)妊娠:中长期应用本品,可引起新生儿出现撤药征象,宜慎用; (2)能分泌入乳汁,通过乳母可导致婴儿镇静。 (3)下列情况应慎用:①膀胱颈梗阻、心律失常、青光眼、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻等,可使症状加重;②有药物滥用史或依赖史者;③不能控制的疼痛;④血卟啉症;⑤严重的肾功能损害。
疗效评价
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