药物类别
神经系统用药
所属类别
焦虑抑郁症用药
药品名称
地美替林
英文名称
Demexiptiline
中文别名
盐酸地美替林
制剂
片剂
成份
药理作用
本品属三环类抗抑郁药,本品主要抑制去甲肾上腺素被突触前受体再摄取,对5-羟色胺和多巴胺的再摄取也有较弱的抑制作用。 药理试验表明,本品治疗范围类似于大部分三环类抗抑郁药,并具有中等的抗胆碱能作用。 临床试验表明,本品最主要的特点是起效快(约8天),且无镇静作用。
药动学
该药约在8小时内被消化道吸收。一次给药后半衰期约为35小时,每天早晚各给药一次可使血药浓度稳定于十分平稳的坪值。总的来看,大多数病人在第一周治疗后可达到稳态,或接近稳态。 本品的组织亲和性很强,血药浓度通常比其它同类产品要高:在75mg/d的剂量时,平均血药浓度为375ng/ml,最高达1100ng/ml,最低达100ng/ml。仅发现一个脱甲基的代谢物,它在血浆中的浓度总是低于地美替林的浓度。该脱甲基代谢物的动力学与地美替林相似,说明本品没有蓄积危险。停药后,根据平均的半衰期,本品在体内全部清除的时间约为10天,肾脏较少参与本品的排泄(只排泄摄取量的4.5%)。
适应症
忧虑型抑郁症(双相及单相的躁狂抑郁型精神病等),神经性抑郁症,反应性抑郁症,非典型性抑郁症。
用法用量
口服每天50~75mg,1次或分3次服用。剂量可增加,特别对非典型性抑郁,最高剂量为每天150mg,亦无严重不良反应。
不良反应
中枢神经系统方面有震颤、发音困难、失眠,在治疗初期出现惊厥发作。 与外周作用有关的有口干、心动过速、出汗、面部潮热、便秘、排尿困难、尿潴留、直立性低血压、调节紊乱。 与所治疗的疾病有关的情况,有精神病患者精神运动的抑制被解除后出现的自杀危险,心情转变太快、出现妄想等现象。 通常本品不存在耐受性问题,有的病人没有任何不良反应,有的病人不良反应极轻或属轻度。 然而,大剂量服用本品如出现较严重的不良反应,应当停药。 对全身麻醉的病例,本品可引起传导障碍。必须在心血管监护下进行麻醉。 停药后,本品的80%在4天内排出,其余则在以后的十余天内排出。
相互作用
本品可与催眠药、安定、抗焦虑药并用。几项观察认为,锂与本品并用并无明显的相互作用。 本品不能与单胺氧化酶抑制剂并用。停用单胺氧化酶抑制剂后两星期方能使用本品。不能喝含酒精的饮料。 三环类抗抑郁药能阻断某些抗高血压药物如胍乙啶或其它有类似作用的化合物的作用。它还能增强乙醇、巴比妥类和其它中枢神经系统抑制剂的作用。 抗抑郁药能增强儿茶酚胺对心血管的作用,所以在使用含肾上腺素和去甲肾上腺素的药物时要小心。 由于三环类抗抑郁药可增强食欲抑制药(苯丙胺类)的作用,故不能与之并用。
注意事项
禁用于闭角型青光眼,尿道、前列腺疾病引起的尿潴留,心脏传导阻滞,以及怀孕头三个月的孕妇和哺乳期妇女。 慎用于前列腺肥大、低血压及有心脏病史的患者,癫痫患者或有癫痫史的患者。 本品可能减弱人的智力和体力,从事危险性工作的人,如仪表操作工、机动车辆驾驶员应慎用。
疗效评价
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