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药理作用
本品为芬那酸(Fenamate)的衍生物。具有镇痛、退热和抗炎作用,其抗炎作用较强。
药动学
口服1g后血药浓度2~4小时达高峰, 峰值为10µg/ml。每日口服4次, 2日可达稳定状态(血浆浓度为20µg/ml)。由肝脏生物转运, 半衰期为2小时。67%由肾排出,25%由胆汁、粪便排出。
适应症
用于轻度及中等度疼痛,如牙科、产科或矫形科手术后的疼痛,以及软组织运动性损伤(劳损或扭伤)引起的肌肉、骨骼疼痛。此外,还适用于痛经、血管性头痛的防治。可在月经期前和月经期应用本品,以预防伴随月经而发生的偏头痛。也可用于癌转移引起的轻至中等度骨痛,但应用化疗的患者应慎用,因可增加胃肠及肾脏毒性及抑制血小板功能。
用法用量
1.成人常用量口服。镇痛或治疗痛经,开始0.5g,继用0.25g,每6小时1次,一疗程用药不超过7日。 2.小儿常用量尚未正式建立。推荐用量为口服,每次按体重5mg/kg,每日3次。 (1)本品宜于饭后或与食物同服,以减少对胃肠道的刺激。 (2)本品不宜长期应用,一般每次用药疗程不应超过7日。 (3)用药期间一旦出现腹泻及皮疹,应及时停用。
不良反应
[神经系统]包括头痛、耳鸣和忧郁比其他芳基羧酸类药物少见。头痛不太常见。过量可诱发癫痫大发作,也有发生昏迷者。 [消化系统]此药有较高的潜在的胃毒性作用。除较常见的恶心、呕吐、厌食、消化不良、腹痛和腹泻外,还可出现急性胃炎、消化性溃疡、肠道出血、腹胀及大量脂肪泻等症状。也有报告发生胰腺炎,急性小肠炎及结肠炎。 [泌尿系统]邻氨基苯甲酸类药物的潜在肾毒性作用已为实验所证实。此药可引起急性肾衰、肾乳头坏死及非少尿性肾衰。 [造血系统]长期连续使用后,一些患者可发生自身免疫性贫血,在停药后一段期间Coombs试验仍呈阳性,加强治疗后血红蛋白可恢复正常,但很缓慢。白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏或减少等罕见。有报道此药引起中性细胞减少伴发热、关节痛、嗜酸细胞增多和低血压。此药可治疗月经不调,但可致有月经来潮延缓。 [过敏反应]此药可引起急性过敏反应,以诱发哮喘发作及过敏休克为最危险。出现过敏反应的大多数患者也对其他抗炎药和可能对阿司匹林过敏。过敏性皮肤反应以皮疹、荨麻疹和瘙痒较常见,但也可能发生更严重的反应。
相互作用
基本与布洛芬相似。与之不同的是,本品可加强抗凝药、溶栓药的作用,合用时须加强监测凝血象及必要时调整用量,但对血小板聚集功能影响较小,故与阿司匹林同用时,引起胃肠道外出血的危险性比其他非甾体抗炎药小。 它能把其他药物包括苄丙酮香豆素从血浆蛋白中置换出来。
注意事项
(1)交叉过敏;同布洛芬。 (2)动物试验本品代谢产物易通过胎盘,孕妇不宜用本品。 (3)老年人用药更应注意毒性,开始用量宜小。 癫痫患者应避免使用。