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中文别名
苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟布洛芬、氟吡洛芬、氟吡洛
药理作用
本品是一种非甾体消炎镇痛药,静注后在体内形成氟比洛芬起作用。其作用机制与其他非甾体消炎镇痛药相似,通过阻断前列腺素生物合成而发挥作用。本品的镇痛作用,经乙酸诱发的扭曲试验、nandall-selatto试验、关节炎疼痛等动物(小鼠、大鼠)模型比较了其与阿斯匹林赖氨酸、酮布洛芬和镇痛新的效力,结果本品效力与肌注镇痛新相等或略强,比肌注酮布洛芬或静注阿斯匹林赖氨酸强,作用持续时间也长。本品对形成胃溃疡的安全指数与上述药物相等或略大。 本品使用较高剂量,除引起中枢、呼吸循环系统作用外,与一部分化学治疗剂合用,还观察到能诱发痉挛的作用。
药动学
本品给人单次静注后5分钟,血液中未发现有原形药,其活性形认为是氟比洛芬。其他动物(大鼠、猴)试验的结果也相同。本品水解迅速。给予量10~80mg时血中氟比洛芬浓度与剂量呈线性相关。生物半衰期4.7~5.8小时,反复给予后的蓄积系数为1.1~1.3。血浓计算值与实验值相等。人和猴同样,本品主要通过肾排泄,单次给予后24小时,总剂量82%呈代谢物从尿中排出。反复给予后,排泄情况几乎无变化。本品给予大鼠后,氟比洛芬光学异构体在血浆中分离,测定结果S(+)体比R(-)体消失慢,其差别已知是由于代谢速度的不同所致。 应用本品碳-14标记化合物的研究表明,本品在循环系统内与血浆蛋白接触,存在于血液脂肪微粒中的大部分本品,从脂肪微粒移向血中,经酯酶作用转变为活性形氟比洛芬。另一方面,本品在脂肪微粒比其在血中消失快,消失半衰期约12分钟。
适应症
主要用于风湿性关节炎。 适用于缓解术后及各种癌症疼痛。
不良反应
个别病例消化不良,皮疹,胃肠溃疡,胃肠出血,转氨酶升高.可有肾乳头坏死。 临床试验的不良反应,病例数1089例,发生不良反应32例38次(2.9%)。主要有呕气、呕吐、腹泻等消化器症状和热感、睡意、恶寒等神经系统症状。临床检查值异常,主要为GPT(1.1%)、GOT(1.0%)和ALP轻度上升。有时出现血压上升、心跳。此外罕见头痛、倦怠感、瘙痒和发疹、注射部位疼痛及皮下出血。 发生不良反应时的处理:①在给药过程中,要密切观察,出现胸内苦闷、悲寒、冷汗、呼吸困难、四肢麻木感、血压降低等时,应停止给药,并进行适当处理;②偶尔有急性肾功能不全等严重情况,故应定期检查,仔细观察,发现异常,即中止给药,并进行适当处理。
相互作用
它使呋喃苯胺酸的利尿作用降低,但有加强香豆素类的抗凝(华法令)作用。类似化合物(芬布芬等)和喹诺酮类合用,有罕见惊厥的报告。
注意事项
特别要注意老年人及儿童副作用的发生,对他们给药要慎重,限于使用必需的最小量。 下述患者禁用:①消化性溃疡症患者;②严重血象异常患者;②严重肝、肾功能障碍患者;④严重心机能不全患者;⑤对本品成分过敏患者;⑧有阿斯匹林哮喘(由非甾体消炎镇痛药诱发的哮喘)病史者。 下列患者慎用:①有消化性溃疡病史者;②血象异常者;③肝、肾功能障碍者;④心机能障碍患者;⑤有过敏症病史者;⑥支气管哮喘患者;⑦老年人。 由于妊娠期和哺乳期的用药安全性尚未确立,因此孕妇及可能妊娠或哺乳中的妇女,只有在判定治疗的益处大于危险性的情况下才可给予。(在大鼠妊娠末期用药的实验中,发现分娩延迟及胎仔动脉导管收缩)。