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药理作用
本品对大鼠佐剂关节炎和动物风湿性反应及关节病变,具有显著的抑制作用,其抑制效果与D-青霉胺相同。体外试验发现,本品可使类风湿因子转阴,在Ca++存在下,可抑制γ-球蛋白。本品与D-青霉胺一样,对巨噬细胞可提高吞噬能力,可提高免疫T细胞的分化和机能,但并不影响B细胞的机能。
药动学
人体口服本品1小时达最高血药浓度,经1小时后从血液中消除,主要代谢产物(S-甲基衍生物)或以原形在24小时内由尿中排出约40%。小鼠经口给予本品后,几乎100%被吸收,分布到除脑以外的所有组织,过一段时间组织中的药物浓度开始下降,但在动脉、气管、皮肤、剑突、膝关节等的结缔组织和软骨组织的消除比较缓慢。与血浆蛋白的结合率为39%~80%。
适应症
慢性类风湿性关节炎(RA)。本品应使用于消炎镇痛药等未获满意疗效的情况。
用法用量
口服,通常成人每次1片(100mg)、一日3次(300mg),于饭后服。一日最大剂量为300mg。
不良反应
(1)偶见贫血、粒细胞减少、转氨酶上升等,应停药。 (2)可引起毛细血管脆弱、血栓性静脉炎等。偶见蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常,应停药并进行适当处理。 (3)皮疹、瘙痒感,偶见发热、口腔炎等过敏症状,偶见嗜酸粒细胞增加,应停药。 (4)偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘等,应减量或停药。 (5)偶见味觉异常、头痛、嗜睡,应减量或停药。 (6)其它:偶见脱毛、指端麻木感、倦怠感、眼痛等。
相互作用
与含金药物合用,可增强不良反应,效果减弱。
注意事项
(1)禁用于血液病患者、肾脏病患者、小儿生长期有结缔组织代谢障碍的患者。 (2)慎用于有血液病史、肾脏病史或肝脏病史的患者。 (3)老年患者、手术后患者、骨髓功能低下的患者、全身状态恶化的患者,原则上避免使用本品。 (4)孕妇及小儿用药因尚未确定其安全性,应慎重斟酌。 (5)动物试验,大量给药见胎仔死亡增加及新生发育延迟。 (6)授乳妇女不应使用本品,必须用药时应停止授乳。