_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1970087A

公开(公告)日

2007.05.30

申请(专利)号

CN200610096423.3

申请日期

2006.09.26

专利名称

有机金属碳硼烷靶向制剂的制备方法及制成的靶向制剂

主分类号

A61K51/02(2006.01)I

分类号

A61K51/02(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

东南大学

发明(设计)人

王雪梅;吴春惠;宋敏;李景源;张仁云;吴德洪;燕红;顾忠泽;陈宝安

地址

210096江苏省南京市四牌楼2号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

南京经纬专利商标代理有限公司

代理人

陆志斌

国省代码

江苏;32

主权项

一种基于磁性纳米材料的有机金属碳硼烷靶向制剂的制备方法，包括下述步骤： (1)将单/双金属中心碳硼烷在有机溶剂中溶解； (2)将表面功能化的单分散Fe3O4磁性纳米粒子在超声作用下分散于水溶液中，形成磁性纳米粒子的饱和混悬液； (3)以pH值为6～7的缓冲液为底液，将步骤(1)所得到的碳硼烷溶液与步骤(2)所得到的饱和混悬液混合，低速搅拌3～5分钟，然后用超声乳化10～15分钟，形成基于磁性纳米材料的有机金属碳硼烷靶向制剂。

摘要

肿瘤的硼中子俘获治疗(BNCT)的核心问题是硼携带剂的靶向转运与释放问题。本发明涉及基于磁性纳米材料的有机金属碳硼烷靶向制剂的制备方法及其制成的靶向制剂。本发明将表面修饰和功能化的磁性纳米颗粒Fe₃O₄与单/双金属中心碳硼烷通过自组装而制成有机金属碳硼烷靶向制剂。在外加磁场的作用下，通过纳米颗粒的磁性导航，靶向制剂能够“宏观”定向移动到肿瘤部位。进一步将Fe₃O₄磁性纳米颗粒与聚乳酸纳米纤维自组装成纳米复合材料后，制成的靶向制剂可以实现硼携带剂在肿瘤部位“靶向控释”，向肿瘤细胞“微观”转运与释放足够剂量的硼，实现了硼携带剂在靶向器官和细胞水平上的精确定位，有效地实现BNCT治疗。

国际公布

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