公开(公告)号

CN1951917A

公开(公告)日

2007.04.25

申请(专利)号

CN200610128890.X

申请日期

2001.10.05

专利名称

治疗动脉粥样硬化的吡啶酮衍生物

主分类号

C07D213/68(2006.01)I

分类号

C07D213/68(2006.01)I

分案原申请号

01820125.3

优先权

2000.10.10 GB 0024808.8

申请(专利权)人

史密丝克莱恩比彻姆有限公司

发明(设计)人

D·M·B·希基;R·J·伊费;C·A·利奇;J·利德勒;I·L·平托;S·A·史密斯;S·J·斯坦维

地址

英国英格兰米德尔塞克斯郡

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

李连涛

国省代码

英国;GB

主权项

一种式(I)的化合物： 其中： R1为苯基，任选被选自C(1-6)烷基或卤素的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代； R2为C(1-3)烷基； R3为氢或C(1-3)烷基；或 R2和R3与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的5-或6-元碳环；或者 R2和R3与它们附着的吡啶酮环碳原子一起形成稠合的苯并或杂芳环，该环任选被选自卤素、C(1-4)烷基或C(1-4)烷氧基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代； R4为氢、C(1-6)烷基，该C(1-6)烷基可以不被取代或者被选自卤素、OR7、羧基、NR9R10、NR7COR8的1、2或3个取代基取代；或者 R4为Het-C(0-4)烷基，其中Het为含N的5至7-元杂环，其中N可以被COOR7或者C(1-6)烷基取代，该C(1-6)烷基任选被选自羟基、卤素、OR7、COR7、羧基、COOR7、CONR9R10或NR9R10的1、2或3个取代基取代； R5是苯基； R6是苯基，它还任选被选自C(1-6)烷基、卤素或一至全氟-C(1-4)烷基的1、2、3或4个相同或不同的取代基取代； R7和R8独立为氢或C(1-4)烷基； R9和R10可以相同或不同，各选自氢或C(1-12)烷基； X是C(2-4)亚烷基或CH2S。

摘要

式(I)的化合物是L_P-PLA₂酶的抑制剂，用于治疗，特别是治疗动脉粥样硬化。

国际公布