公开(公告)号

CN1968952A

公开(公告)日

2007.05.23

申请(专利)号

CN200580020299.6

申请日期

2005.05.17

专利名称

吲唑和吲哚酮衍生物及它们作为药物的用途

主分类号

C07D471/04(2006.01)I

分类号

C07D471/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.26 GB 0411810.5;2004.7.9 GB 0415455.5

申请(专利权)人

辉瑞大药厂

发明(设计)人

C·M·N·阿勒顿;D·赫普沃斯;D·C·米勒

地址

美国纽约州

颁证日

国际申请

2005-05-17 PCT/IB2005/001513

进入国家日期

2006.12.20

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

袁志明

国省代码

美国;US

主权项

式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物、多晶型物和前药， 其中： A选自N或C＝O X选自H、甲基、乙基、OH、OCH3、OCH2CH3、卤素、SCH3、CN或CF3 当A是N时，-----(式(I)中的虚键)代表单键，并且当A是C＝O时，-----(式(I)中的虚键)缺失 R1选自： 其中： Z代表O或CH2； R2代表H或(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基可任选被(C1-C6)烷基、OR8、苯基或杂芳基取代； R3代表H或(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基可任选被OR8取代； R4代表H或(C1-C6)烷基； R5代表H、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R6代表(C1-C6)烷基； R7代表H或(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基可任选被1个或2个各自独立地选自OR8、苯基或取代的苯基的取代基取代； R8代表H、(C1-C6)烷基、苯基或(CH2)苯基； 其中杂芳基是指含有1至4个杂原子的5至7元芳香环，所述杂原子各自独立地选自O、S和N；所述杂芳基可任选被1个或多个选自(C1-C6)烷基、卤素和OR8的取代基取代，各取代基可相同或不同；并且 其中取代的苯基是指被1个或多个选自(C1-C6)烷基、卤素和OR8的取代基取代的苯基，各取代基可相同或不同； 条件是： 当A是C＝O时，Z是O；并且 当A是C＝O，X是H并且R1是(IV)时，那么R5不能是H。

摘要

本发明提供式(I)的化合物，其是一类多巴胺激动剂，更具体而言是一类对D3的选择性超过对D2的选择性的激动剂。这些化合物适用于治疗和/或预防性功能障碍，例如女性性功能障碍(FSD)，特别是女性性唤起障碍(FSAD)、性欲减退(HSDD；缺乏对性的兴趣)、女性性高潮障碍(FOD；不能达到性高潮)；以及男性性功能障碍，特别是男性勃起功能障碍(MED)。本文所称的男性性功能障碍是指包括射精障碍如早泄、性快感缺失(不能达到性高潮)或性欲障碍如性欲减退(HSDD；缺乏对性的兴趣)。这些化合物还适用于治疗神经精神病学障碍和神经变性障碍。

国际公布

2005-12-08 WO2005/116027 英