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专利名称
抗结核病药物吡嗪酰胺关键中间体2-氰基吡嗪的合成方法
主分类号
C07D241/24(2006.01)I
主权项
一种抗结核病药物吡嗪酰胺关键中间体2-氰基吡嗪的合成方法，其特征在于它是以烷基苯为反应溶剂，以碘化亚铜、碘化钾和N，N’-二甲基乙二胺为组合催化剂，2-溴吡嗪和氰化钠在氮气保护下在100～150℃反应20～48小时，随后过滤，滤液减压分馏得到2-氰基吡嗪，2-溴吡嗪和氰化钠的摩尔当量比例为1∶1.0～2.0，碘化亚铜的用量为2-溴吡嗪的5～30％摩尔当量，碘化钾的用量为碘化亚铜的1.5～3摩尔当量，N，N’-二甲基乙二胺的用量为2-溴吡嗪的1～1.5摩尔当量，反应式为：
摘要
本发明公开了一种抗结核病药物吡嗪酰胺关键中间体2-氰基吡嗪的合成方法。它是以烷基苯为反应溶剂，以碘化亚铜、碘化钾和N，N’-二甲基乙二胺为组合催化剂，2-溴吡嗪和氰化钠在氮气保护下在100～150℃反应20～48小时，随后过滤，滤液减压分馏得到2-氰基吡嗪，2-溴吡嗪和氰化钠的摩尔当量比例为1∶1.0～2.0，碘化亚铜的用量为2-溴吡嗪的5～30％摩尔当量，碘化钾的用量为碘化亚铜的1.5～3摩尔当量，N，N’-二甲基乙二胺的用量为2-溴吡嗪的1～1.5摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和；2)反应工艺流程短；3)使用廉价的试剂；4)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。