公开(公告)号

CN1312140C

公开(公告)日

2007.04.25

申请(专利)号

CN02807866.7

申请日期

2002.03.27

专利名称

降低脂质的联苯基甲酰胺

主分类号

C07D295/15(2006.01)I

分类号

C07D295/15(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2001.4.6 EP 01201270.4

申请(专利权)人

詹森药业有限公司

发明(设计)人

L·梅尔佩尔;M·维勒沃耶

地址

比利时比尔斯特恩豪特斯路30号

颁证日

国际申请

2002-03-27 PCT/EP2002/003491

进入国家日期

2003.10.08

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

周慧敏;马崇德

国省代码

比利时;BE

主权项

一种式(I)的化合物，其N-氧化物、可药用的酸加成盐以及其立体化学异构体形式 其中 p1、p2和p3是各自独立地分别选自1至3的整数； p4是0； 各R1分别独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多卤代C1-6烷基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基； 各R2分别独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、或三氟甲基； R3是氢或C1-4烷基； 各R4分别独立地选自H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、或三氟甲基； Z是一个下式的二价基团 其中 X1和X2各自独立地分别选自CH或N，并且X1或X2中的至少一个是N； Z1是CH2CH2； Z2是CH2CH2； A表示被苯基取代的亚甲基基团； B表示下式的基团 其中i是1至4的整数； j是1至4的整数； k是整数1或2； Y是0或其中R9是氢、C1-6烷基或C1-4烷基氨基羰基的NR9； R7是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、卤素、羟基或三氟甲基所取代的苯基； R8是C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、卤素、羟基或三氟甲基所取代的苯基； R10和R11各自独立地是氢或C1-6烷基； 任选地，R7和R10可以一起形成式-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、或-(CH2)6-的二价基团； R12是下式所示的基团 并且任选地，在基团(b-1)中C1-6链烷二基部分可以进一步被苯基、苯基C1-4烷基、羟基苯基C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基C1-4烷基、苯基C1-4烷硫基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、巯基C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4烷基、或如下式所示的基团所取代

摘要

本申请公开了式(I)的联苯基甲酰胺化合物、制备该类化合物的方法、包含所说化合物的药物组合物以及所说的化合物用作治疗高脂血症、肥胖和II型糖尿病的药物的应用。

国际公布

2002-10-17 WO2002/081460 英