公开(公告)号

CN1960991A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200580017317.5

申请日期

2005.05.27

专利名称

用作醛固酮合酶抑制剂的四氢咪唑并[1,5-A]吡啶衍生物

主分类号

C07D471/04(2006.01)I

分类号

C07D471/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.28 CH 915/04

申请(专利权)人

斯皮德尔实验股份公司

发明(设计)人

P·赫罗尔德;R·马;V·钦克;C·舒马赫尔;M·奎姆巴赫

地址

瑞士阿尔施韦尔

颁证日

国际申请

2005-05-27 PCT/EP2005/052419

进入国家日期

2006.11.28

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

王颖煜;李炳爱

国省代码

瑞士;CH

主权项

通式(I)化合物： 其中 X为N； Y为C； Z为键； Ra)为氢；或 b)为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素或三氟甲基； R1为C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和杂环基-C0-C4-烷基，其中所述基团未被取代或者被1-4个以下取代基取代：C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基、C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基； R2a)为氢；或 b)为C1-C8烷基、C3-C8-环烷基、卤素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4烷氧羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和杂环基-C1-C4-烷基，其中所述基团未被取代或者被1-4个以下取代基取代：C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基、C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基； n为0、1或2； 以及其盐、前药或其中一个或多个原子被其稳定的非放射性同位素替代的化合物，特别是药学上可用的盐， 其中，如果R2为氢，则R1不是萘基或咔唑基。

摘要

本发明涉及通式(I)的新杂环化合物，其中R、R¹、R²、X、Y、Z和n具有说明书中的定义，涉及其制备方法，以及这些化合物作为药物特别是作为醛固酮合酶抑制剂的应用。

国际公布

2005-12-15 WO2005/118581 英