公开(公告)号

CN1956987A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580016957.4

申请日期

2005.05.27

专利名称

杂环化合物及其作为醛固酮合酶抑制剂的应用

主分类号

C07D471/04(2006.01)I

分类号

C07D471/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.28 CH 0916/04;2004.7.9 CH 1157/04

申请(专利权)人

斯皮德尔实验股份公司

发明(设计)人

P·赫罗尔德;R·马;V·钦克;C·舒马赫;D·贝恩克;M·奎姆巴赫

地址

瑞士阿尔施韦尔

颁证日

国际申请

2005-05-27 PCT/EP2005/052418

进入国家日期

2006.11.27

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

刘 冬;李炳爱

国省代码

瑞士;CH

主权项

具有以下通式的化合物： 其中 X是C； Y是C或，如果Z是C时，也可为N； Z是C或键； R是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C0-C4-烷基、卤素或三氟甲基； R1是不饱和的杂环基-C0-C4-烷基，该基团为未取代的或被1-4个C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、卤素、氰基、氧代基、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、C0-C8-烷基羰基氨基、C0-C8-烷基羰基-C1-C8-烷基氨基、氨基甲酰基、一-或二-C1-C8-烷基氨基羰基、羧基-C0-C4-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、杂环基或芳基取代，其中杂环基或芳基为未取代的或被1-4个C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、卤素、氰基、氧代基、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、C0-C8-烷基羰基氨基、C0-C8-烷基羰基-C1-C8-烷基氨基、氨基甲酰基、一-或二-C1-C8-烷基氨基羰基、羧基-C0-C4-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷氧基羰基取代； R2a)是氢；或 b)是C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、卤素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和的杂环基-C1-C4-烷基，所述基团为未取代的或被1-4个C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、卤素、氰基、氧代基、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、C0-C8-烷基羰基氨基、C0-C8-烷基羰基-C1-C8-烷基氨基、氨基甲酰基、一-或二-C1-C8-烷基氨基羰基、羧基-C0-C4-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、杂环基或芳基取代，其中杂环基或芳基为未取代的或被1-4个C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、卤素、氰基、氧代基、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、C0-C8-烷基羰基氨基、C0-C8-烷基羰基-C1-C8-烷基氨基、氨基甲酰基、一-或二-C1-C8-烷基氨基羰基、羧基-C0-C4-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷氧基羰基取代； n是数字0、1或2； 及其盐，优选其可药用盐， 以及其中一个或多个原子被它们的稳定的、无放射性的同位素取代的它的盐、前药或化合物，特别优选可药用盐； 其中如果Z是键而R2是氢时，R1不是咔唑、苯并咪唑基、苯并三唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；或如果Z是键，R2是氢，而R1是不饱和的、单环的含S-杂环基时，这些基团可被C0-C8-烷基羰基、氰基、芳基或杂环基取代。

摘要

本申请涉及通式(I)的新的杂环化合物，其中R、R¹、R²、X、Y、Z和n具有说明书中限定的含义，涉及其制备方法和这些化合物作为药物、特别是作为醛固酮合酶抑制剂的应用。

国际公布

2005-12-15 WO2005/118541 英