公开(公告)号

CN1935779A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200610201016.4

申请日期

2006.10.20

专利名称

N-(N-苯甲酰基-苯丙氨酰基)-苯丙氨酸二肽衍生物及其制备方法和用途

主分类号

C07C237/20(2006.01)I

分类号

C07C237/20(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;天津药物研

发明(设计)人

梁光义;徐必学;刘昌孝;黄正明;曹佩雪;蔡泽贵;刘玉明

地址

550002贵州省贵阳市沙冲南路202号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

贵阳中新专利商标事务所

代理人

郭 防

国省代码

贵州;52

主权项

N-(N-苯甲酰基-苯丙氨酰基)-苯丙氨酸二肽衍生物，其特征在于：结构如通式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐或水合物。 通式(I) 其中 R1和R3分别代表氢、氟、氯或溴、-NO2、-NH2、-CN、CH2NRR′、-NHR、-NRR′、-NHCOR、-OH、(4-OH，3-CH2NRR′)、-OCOR、-OR、-NHCO(CH2)nCOOH、-O(CH2)nNRR′、-O(CH2)nCOOR或-O(CH2)nCOOH； R2为氢、C1-C6烷基、氟、氯或溴、-NO2、-NH2、-CN、-NHR、-NRR′、-NHCOR、-OH、-OCOR、-OR、-NHCO(CH2)nCOOH、-O(CH2)nN RR′、-O(CH2)nCOOH、-CH2NRR′、 COOH或-COOR； R4为CH2OH、COOR、CH2OCOR、CH2OCO(CH2)2COOH或COONa； X为CH或N； R1、R2和R3可分别是单个或多个取代基，并分别处在苯环上的对位和邻位和间位； R、R′代表相同或不同的C1-C6直链或支链烷基，或C3-C7环烷基； n为1至4的整数。

摘要

本发明涉及通式(I)所示的N-(N-苯甲酰基-苯丙氨酰基)-苯丙氨酸二肽衍生物及其制备方法和用途，包括其消旋体或光学异构体及其药学上可接受的盐或水合物以及其与一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成药物组合物；结构通式(I)的化合物具有抑制乙肝病毒(HBV)的活性，且较少出现其它毒副作用，是一类非核苷类抗病毒药，可用于制备治疗病毒性感染药物，尤其是用于制备抗乙肝病毒和抗人免疫缺陷病毒药物。

国际公布