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主分类号
A61K31/191(2006.01)I
发明(设计)人
李校堃;赵 昱;黄可新;李海波;巫秀美;孙先凤;约阿施·史托克希特;郝小江;孙汉董
主权项
式(1)所示的桉烷型倍半萜衍生物2β-羟基冬青酸(2β-Hydroxy ilicicacid),即2β-羟基-5αH-桉烷-11(13)-烯-12-酸对HepG2.2.15细胞分泌的乙肝表面抗原(HBsAg)的抑制活性。
摘要
本发明涉及一种具有式(1)所示结构之桉烷型倍半萜衍生物2β-羟基冬青酸(2β-Hydroxyilicic acid),即2β-羟基-5αH-桉烷-11(13)-烯-12-酸及其可药用盐或溶剂化物及其药物组合物在制备治疗乙肝病毒感染疾病和抗乙肝病毒药物中的医药用途。式(1)化合物对HepG2.2.15细胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)的复制具有较强的抑制作用,其抑制HBsAg能力在同一剂量超过阳性对照拉米呋啶;其在100μg/ml、20μg/ml和4μg/ml浓度时对乙肝病毒HBV-DNA的复制都有抑制活性,属于非核苷类抗乙肝病毒天然产物,可以预期应用于制备治疗乙肝病毒感染疾病的药物。