公开(公告)号

CN1960725A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200580014951.3

申请日期

2005.03.15

专利名称

用于抑制血管发生的四环咔啉衍生物

主分类号

A61K31/4166(2006.01)I

分类号

A61K31/4166(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.15 US 60/552,724

申请(专利权)人

PTC医疗公司

发明(设计)人

文荣春;曹良弦;纳达拉贾恩·塔米拉拉苏;齐红彦;崔珣奎;威廉·约瑟夫·伦诺克斯;唐纳德·托马斯·科森

地址

美国新泽西

颁证日

国际申请

2005-03-15 PCT/US2005/008452

进入国家日期

2006.11.10

专利代理机构

永新专利商标代理有限公司

代理人

过晓东

国省代码

美国;US

主权项

一种用于抑制患者中VEGF产生的方法，其包括对有此需要的患者施用VEGF抑制量的式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、包合物、多晶型物、外消旋体或立体异构体， 其中， X是氢、羟基、卤素、C1到C6烷基、或C1到C5烷氧基，任选地被C6到C10芳基取代； W是氧或硫原子； R1是C1到C8烷基；5到12元杂芳基；或C6到C10芳基，任选地被一个或更多个独立选择的R0基团取代； R0是卤素、C1到C6烷基，其中所述烷基任选由一个或更多个独立选择的卤素基团取代；5到12元杂环，其中所述杂环任选地被C1到C6烷基取代；5到12元杂芳基；氰基、硝基；氨基，其中所述氨基任选地被一个或更多个C1到C6烷基取代；酰氨基；酯基；或-ORa基团； Ra是氢；或C1到C6烷基，其中所述烷基任选地被一个或更多个独立选择的卤素、C1到C4烷氧基、5到10元杂芳基、5到10元杂环、或氨基取代；其中所述杂环任选地被-C(O)-Rc基团或任选地被羟基取代的C1到C6烷基取代；以及所述氨基任选地被一个或更多个独立选择的任选地被C1到C4烷氧基取代的C1到C6烷基取代； R2是5到12元杂芳基；C2到C8烯基；C1到C8烷基，其中所述烷基任选地被一个或更多个独立选择的卤素、C1到C4烷氧基、5到10元杂环、5到10元杂芳基、任选地被一个或更多个独立选择的Rb取代的C6到C8芳基或-C(O)-Rc基团取代；或C6到C10芳基，任选地被一个或更多个独立选择的Rb基取代； Rb是卤素；氰基；硝基；C1到C4烷氧基；C1到C6烷基，其中所述烷基被任选地被一个或更多卤素基团取代；-O-C(O)-Rc；或-C(O)-O-Rc基团；以及 Rc是羟基或C1到C6烷基。

摘要

根据本发明鉴别出后转录地抑制VEGF表达的化合物，并提供它们的使用方法。在本发明的一个方面，这些化合物用于抑制VEGF的产生、抑制血管发生、和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或渗出性黄斑变性。在本发明的另一个方面，提供使用本发明化合物抑制VEGF产生、抑制血管发生、和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或渗出性黄斑变性的方法。

国际公布

2005-09-29 WO2005/089752 英