_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1958591A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200610037530.9

申请日期

2006.09.06

专利名称

头孢菌素类中间体的制备方法及头孢唑肟丙匹酯的制备方法

主分类号

C07D501/22(2006.01)I

分类号

C07D501/22(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

珠海联邦制药股份有限公司

发明(设计)人

董传明;张凤霞;罗发新;刘要武;彭韪;唐彬喜

地址

519040广东省珠海市国家高新技术产业开发区三灶科技工业园

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

广州新诺专利商标事务所有限公司

代理人

杨焕军

国省代码

广东;44

主权项

一种式I化合物的制备方法， R1表示氢或特戊酰氧甲基 R2表示氨基的保护基，如邻苯二酰基、甲酰基、三氟乙酰基、三氯乙酰基、苄氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等。其特征在于，该方法包括： 1)使式IV化合物 R2同前所述。在有机溶剂中与二苯并噻唑硫醚、亚磷酸类化合物，在适量催化剂作用下反应制备活性酯化合物式II。 R2同前所述。 2)使式III化合物7-ANCA或其酯， R1同前所述在有机溶剂中，在适量碱性物质作用下，与式II化合物，进行酰化反应制备化合物I。

摘要

本发明涉及头孢菌素类中间体的制备方法，以及通过该中间体制备头孢唑肟丙匹酯的制备方法。该头孢菌素类中间体为7-[[(Z)-2-[[[(S)-2-保护氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亚氨基乙酰]氨基]-3-头孢烯-4-羧酸或其酯。本发明通过式IV化合物为原料，在有机溶剂中与二苯并噻唑硫醚、亚磷酸类化合物，在适量催化剂作用下反应制备活性酯化合物式II活性酯化合物(中间体II)；然后在有机溶剂中，在适量碱性物质作用下，式III化合物7-ANCA或其酯与式II化合物，进行酰化反应制备化合物I(中间体I)；再以中间体I制备头孢唑肟丙匹酯的方法，所用试剂原料廉价易得，工艺条件温和，产率较高，无需特殊设备，适合工业化生产。

国际公布

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