_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1960729A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200580017600.8

申请日期

2005.05.31

专利名称

伊立替康制剂

主分类号

A61K31/4745(2006.01)I

分类号

A61K31/4745(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.6.1 JP 163742/2004

申请(专利权)人

泰尔茂株式会社;株式会社益力多本社

发明(设计)人

吉野敬亮;野泽滋典;矶崎正史;泽田诚吾;加藤几雄;松崎健

地址

日本东京都

颁证日

国际申请

2005-05-31 PCT/JP2005/009953

进入国家日期

2006.11.30

专利代理机构

北京市金杜律师事务所

代理人

杨宏军

国省代码

日本;JP

主权项

一种伊立替康制剂，是在由脂质膜形成的封闭囊泡中以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度包埋伊立替康及/或其盐而形成的。

摘要

本发明提供一种伊立替康制剂，所述伊立替康制剂通过封闭囊泡载体高度载带伊立替康及/或其盐、与现有公知的伊立替康脂质体制剂相比能够更加显著地提高血中滞留性，长期存在于血液中。所述伊立替康制剂以至少0.07mol/mol(药物mol/膜总脂质mol)的浓度将伊立替康及/或其盐包封在由脂质膜形成的封闭囊泡中。伊立替康制剂优选在封闭囊泡的内水相与外水相之间具有离子梯度。封闭囊泡优选为脂质体，所述脂质体优选只有外表面用含有亲水性高分子的表面修饰剂进行修饰。

国际公布

2005-12-15 WO2005/117878 日