公开(公告)号

CN1968948A

公开(公告)日

2007.05.23

申请(专利)号

CN200580020039.9

申请日期

2005.06.16

专利名称

用于制备促性腺激素释放激素受体拮抗剂的方法

主分类号

C07D403/12(2006.01)I

分类号

C07D403/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.6.17 US 60/580,665

申请(专利权)人

惠氏公司

发明(设计)人

A·V·贡查洛夫;G·哈菲佐瓦;J·R·波托斯基;D·M·哈林

地址

美国新泽西州

颁证日

国际申请

2005-06-16 PCT/US2005/021127

进入国家日期

2006.12.18

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

王颖煜;范 赤

国省代码

美国;US

主权项

一种制备式II化合物或其药学上可接受的盐的方法， 其中B为(CR13R14)k-D， D为H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，每个烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选被取代； k为0、1、2或3； R13和R14在每次出现时独立地为H或任选取代的烷基， A为芳基或杂芳基，每个任选被取代； R1、R2、R3和R4独立地为H或任选取代的烷基；并且 R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12独立地为H、烷基、烯基或炔基，每个烷基、烯基或炔基任选被取代； 所述方法包括使式I化合物 其中A和R1-R12如上所定义， 与式Lg-(CR13R14)k-D化合物 其中D、k以及R13和R14定义如上，并且Lg为卤素或OSO2R32，其中R32为烷基、芳基或氟代烷基，每个任选被取代； 在碱的存在下在有机溶剂中反应；并且如果需要的话将式II化合物转化为药学上可接受的盐。

摘要

本发明涉及促性腺激素释放激素(“GnRH”)(还称为促黄体生成激素释放激素(“LHRH”))受体拮抗剂的制备方法。

国际公布

2006-01-26 WO2006/009736 英