公开(公告)号

CN1976892A

公开(公告)日

2007.06.06

申请(专利)号

CN200580021414.1

申请日期

2005.05.05

专利名称

取代烯胺酮、它们的衍生物及其应用

主分类号

C07C211/00(2006.01)I

分类号

C07C211/00(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.6 US 60/569,465

申请(专利权)人

加利福尼亚大学董事会

发明(设计)人

德克·J·霍根坎普;蒂莫西·B·C·约翰斯通;凯尔文·W·吉

地址

美国加利福尼亚州

颁证日

国际申请

2005-05-05 PCT/US2005/015869

进入国家日期

2006.12.26

专利代理机构

北京康信知识产权代理有限责任公司

代理人

章社杲

国省代码

美国;US

主权项

一种化学式I的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物： 其中： R1选自由以下基团组成的组：芳基、杂芳基、芳烷基和R16R17N-，每一个是取代或未取代的； R2选自由由以下基团组成的组：氢和取代或未取代的C1-10烷基； R3选自由由以下基团组成的组：氟、氯、溴、碘、C1-10烷氧基、硝基、卤代C1-10烷基、全卤代C1-10烷基和取代或未取代的C1-10烷基； 每一个R4独立地选自由以下基团组成的组：卤素、硝基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、芳烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基，每一个是取代或未取代的；或者其中R3和邻近的R4一起形成稠合的取代或未取代的5或6元环烷基、芳基或杂芳基环； R5选自由由以下基团组成的组：任选取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、-NH2、C1-10烷基氨基、二(C1-10)烷基氨基和芳基组成的组； R16和R17各自独立地为C3-12环烷基、芳基、杂芳基、C1-10烷基，每一个是取代或未取代的；或者R16和R17与它们连接的氮原子一起形成取代或未取代的4、5或6元环；以及 m是0、1、2、3或4；条件是当R5为-OEt时，则R4不是卤素，并且所述化学式I的化合物不是化合物α-[(苄基)氨基亚甲基]-2-氯-β-氧代-苯丙酸乙酯和1-(2，4-二氯-5-氟苯基)-2-[[(2，4-二氟苯基)氨基]亚甲基]-1，3-戊二酮。

摘要

本发明涉及化学式(I)的取代烯胺酮及其衍生物，并涉及以下发现：这些化合物以治疗相关方式调节γ-氨基丁酸(GABA)对GABA_A受体复合物的作用，并且可以用于改善受GABA_A受体复合物调节的CNS障碍。

国际公布

2005-11-17 WO2005/108347 英