公开(公告)号

CN1315806C

公开(公告)日

2007.05.16

申请(专利)号

CN02824060.X

申请日期

2002.11.25

专利名称

取代的2-氨基-环烷烃甲酰胺和它们作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途

主分类号

C07D209/42(2006.01)I

分类号

C07D209/42(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2001.12.4 US 60/336,750

申请(专利权)人

霍夫曼·拉罗奇有限公司

发明(设计)人

T·加夫列尔;N·E·克劳斯;T·米尔德干;W·S·帕尔梅;D·B·史密斯

地址

瑞士巴塞尔

颁证日

国际申请

2002-11-25 PCT/EP2002/013221

进入国家日期

2004.06.03

专利代理机构

中科专利商标代理有限责任公司

代理人

王 旭

国省代码

瑞士;CH

主权项

式(I)的化合物： 其中R1为喹啉-8-基或-CO-Ra，其中 Ra为1H-吲哚-2-基，1-甲基-1H-吲哚-2-基，1H-吲哚-5-基，喹啉-2-基，6-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基]-1H-吲哚-2-基，1-甲基-6-(2-吡啶-2-基-乙氧基)-1H-吲哚-2-基，或1-(2-羟基-乙基)-1H-吲哚-2-基，或者为下式的基团： 其中R选自 R2为氢或C1-C7烷基； R3为氢或C1-C7烷基； R4为氢或C1-C7烷基； R5为氢，C1-C7烷基，C1-C8杂烷基，C3-C10环烷基，C3-C10环烷基-C1-C7烷基，C1-C7烷氧基-羰基-C1-C7烷基，芳基，芳基C1-C8烷基，杂芳基，或杂芳基-C1-C7烷基； R6为氢或C1-C8烷基；和 n为1至3的整数； 其中所述杂芳基是指5-12个环原子的至少包含一个芳香环的单环或双环基团，其包含一个，两个，或三个选自N，O，或S的环杂原子，其余的环原子是C，条件是杂芳基的连接点将在芳香环上； 及其药用盐和/或药用酯。

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和/或药用酯，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和n如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶有关的疾病，例如骨质疏松，骨关节炎，类风湿性关节炎，瘤转移，肾小球肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗塞，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑破裂，短暂性缺血性发作，一时性黑矇，外周动脉阻塞性疾病，血管成形术和斯腾特固定模置入后的再狭窄，腹主动脉瘤形成，炎症，自身免疫性疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸道疾病。

国际公布

2003-06-12 WO2003/048123 英