公开(公告)号

CN1957916A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200610201201.3

申请日期

2006.12.04

专利名称

同载间质水解剂和埃坡霉素衍生物的抗癌缓释剂

主分类号

A61K9/00(2006.01)I

分类号

A61K9/00(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

济南帅华医药科技有限公司

发明(设计)人

孙 娟;刘玉燕;孔庆新

地址

250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

代理人

国省代码

山东;37

主权项

一种同载间质水解剂和埃坡霉素衍生物的抗癌缓释剂，其特征在于该抗癌缓释剂由缓释辅料和抗癌有效成分组成，其中，抗癌有效成分选自埃坡霉素衍生物和/或间质水解剂。

摘要

同载间质水解剂和埃坡霉素衍生物的抗癌缓释剂一种抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为间质水解剂和埃坡霉素衍生物；间质水解剂选自梭菌蛋白酶、胶原酶、透明质酸酶、溶菌酶、松弛肽、伏他拉尼、培立替尼等，埃坡霉素衍生物选自埃坡霉素(A-F)、雷帕霉素等；缓释辅料为p(BHET-EOP/TC)、p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(CHDM-HOP)、p(CHDM-EOP)、p(DAPG-EOP)等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，于瘤内或瘤周注射或放置可降低药物的全身反应、选择性地提高药物瘤内渗透和扩散，有利于维持肿瘤局部药物浓度。因此，除用于肿瘤治疗，还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。

国际公布