公开(公告)号

CN1960977A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200580017630.9

申请日期

2005.05.30

专利名称

喹唑啉衍生物

主分类号

C07D239/91(2006.01)I

分类号

C07D239/91(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.31 JP 162459/2004

申请(专利权)人

万有制药株式会社

发明(设计)人

水谷尊志;长濑刚;佐藤长明;金谷章生;鸨田滋

地址

日本东京都

颁证日

国际申请

2005-05-30 PCT/JP2005/010291

进入国家日期

2006.11.30

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

孙秀武;李平英

国省代码

日本;JP

主权项

式(I)所示的化合物或其可药用的盐： [式中，R1表示芳基、环内具有1-4个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的5-6元杂芳基、杂芳基烷基、直链或支链的低级烷基、芳烷基、烷氧基、烷氧基羰基或烷酰基(该芳基、杂芳基、杂芳基烷基或芳烷基可被低级烷基、卤素原子或烷氧基取代，该低级烷基可被羟基、卤素原子或烷氧基取代)， R2和R3可以相同或不同，表示氢原子、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羟基、低级烷基磺酰基、卤素原子、低级烷基(该低级烷基可被卤素原子取代)、环烷基(该环烷基可进一步被卤素原子取代)、烷氧基(该烷氧基可进一步被卤素原子或羟基取代)、环烷氧基(环烷氧基可进一步被卤素原子取代)、芳氧基、芳烷基氧基、杂芳基氧基、杂芳基烷基氧基、芳基、杂芳基、芳基氨基甲酰基、杂芳基氨基甲酰基、芳基烷基氨基甲酰基、杂芳基烷基氨基甲酰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、芳基氧基羰基氨基、芳基烷基氧基羰基氨基、低级烷基氧基羰基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基烷基羰基氨基、杂芳基烷基羰基氨基、烷酰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、甲酰基、羟基、烷硫基、烷氧基羰基氨基、低级烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基， R4表示式(II)所示基团： (式中，R5各自独立，表示氢原子、低级烷基、羟基、卤素原子，m各自独立表示0-4(m不同时为0))、 或表示式(III)所示基团： (式中，R5表示与上述相同的基团，R7和R8各自独立，表示低级烷基、芳基烷基、杂芳基烷基(R7和R8同时为低级烷基的情况除外))、 或者表示式(IV)所示基团： (式中，R5表示与上述相同的基团，R6表示直链或支链的低级烷基或环烷基(该环烷基中的1或2个亚甲基可被O、S或N取代)，n各自独立表示0-4(n不同时为0))、 或者表示式(V)所示基团： (式中，R5和n表示与上述相同的含义)， X1表示NH、O或S， Y表示N或C， Ar表示芳基或杂芳基(该芳基或杂芳基可以在Ar上具有1或2个低级烷基、烷氧基或卤素原子)， A环表示环内具有1或2个氮原子或氧原子的5-6元杂芳基，或表示苯基]。

摘要

本发明涉及式(I)所示化合物或其可药用的盐，所述化合物或其可药用的盐具有组胺H3受体拮抗作用或组胺H3受体反相激动作用，可用作代谢系统疾病、循环系统疾病或神经系统疾病的预防或治疗，[式中，R¹表示低级烷基等，R²和R³可以相同或不同，表示氢原子等，R⁴表示式(II)所示基团等，X₁表示NH、O或S，Y表示N或C，Ar表示从芳基除去两个氢原子得到的二价基团等，A环表示5-6元的杂芳基等]。

国际公布

2005-12-08 WO2005/115993 日