_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1315804C

公开(公告)日

2007.05.16

申请(专利)号

CN200510063374.9

申请日期

2005.04.08

专利名称

盐酸舒托必利的新合成方法

主分类号

C07D207/09(2006.01)I

分类号

C07D207/09(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

江苏天士力帝益药业有限公司

发明(设计)人

朱占元;杨国军

地址

223002江苏省淮安市清浦区城南西路29号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

北京华科联合专利事务所

代理人

王为

国省代码

江苏;32

主权项

一种制备盐酸舒托必利的方法，包括以下步骤： (1)2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸与甲醇反应，得到2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯； (2)步骤(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯与N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷反应，得舒托必利； (3)用盐酸酸化舒托必利得盐酸舒托必利；其特征在于，步骤(2)中包括以下步骤： (1)在三口瓶中，先投入甘油55ml，然后在搅拌下依次投入N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷67ml、2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯100g； (2)加热至90-100℃保温反应6小时； (3)反应毕，冷至室温。

摘要

本发明涉及一种盐酸舒托必利的新合成方法，该方法包括以下步骤：(1)2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸与甲醇反应，得到2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯；(2)步骤(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯与N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷与反应，得舒托必利；(3)用盐酸酸化舒托必利得盐酸舒托必利。

国际公布