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专利名称
抗抑郁药西酞普兰关键中间体5-氰基苯酞的制备工艺
主分类号
C07D307/88(2006.01)I
主权项
一种抗抑郁药西酞普兰关键中间体5-氰基苯酞的制备工艺，其特征在于它是以烷基苯为反应溶剂，以碘化亚铜、碘化钾和N，N’-二甲基乙二胺为组合催化剂，5-溴苯酞和氰化钠在氮气保护下在100～150℃反应20～48小时，随后减压回收溶剂，接着加入水，过滤，水洗，最后滤出物用乙醇重结晶分离得到5-氰基苯酞，5-溴苯酞和氰化钠的摩尔当量比例为1∶1.0～2.0；碘化亚铜的用量为5-溴苯酞的5～30％摩尔当量，碘化钾的用量为碘化亚铜的1.5～3摩尔当量；N，N’-二甲基乙二胺的用量为5-溴苯酞的1～1.5摩尔当量，反应式为：
摘要
本发明公开了一种抗抑郁药西酞普兰关键中间体5-氰基苯酞的制备工艺。它是以烷基苯为反应溶剂，以碘化亚铜、碘化钾和N，N’-二甲基乙二胺为组合催化剂，5-溴苯酞和氰化钠在氮气保护下在100～150℃反应20～48小时，随后减压回收溶剂，接着加入水，过滤，水洗，最后滤出物用乙醇重结晶分离得到5-氰基苯酞，5-溴苯酞和氰化钠的摩尔当量比例为1∶1.0～2.0；碘化亚铜的用量为5-溴苯酞的5～30％摩尔当量，碘化钾的用量为碘化亚铜的1.5～3摩尔当量；N，N’-二甲基乙二胺的用量为5-溴苯酞的1～1.5摩尔当量。本发明具有以下优点：1)反应条件温和；2)反应工艺流程短；3)使用廉价的试剂；4)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。