公开(公告)号
CN1964946A
公开(公告)日
2007.05.16
申请(专利)号
CN200580019020.2
申请日期
2005.04.11
专利名称
作为HSP 70诱导物的2-丙烯-1-酮
主分类号
C07D215/14(2006.01)I
分类号
C07D215/14(2006.01)I
分案原申请号
优先权
2004.4.12 IN 178/KOL/2004
申请(专利权)人
托伦脱药品有限公司
发明(设计)人
P·库马尔;U·R·曼尼;R·C·古普塔;S·S·那卡尼;A·莫汉纳;R·坦登;S·孟希
地址
印度古吉拉特邦
颁证日
国际申请
2005-04-11 PCT/IN2005/000112
进入国家日期
2006.12.11
专利代理机构
上海专利商标事务所有限公司
代理人
沙永生
国省代码
印度;IN
主权项
一种如通式(I)所示的化合物, 或它的衍生物、类似物、互变异构形式、立体异构体、多晶型物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物、酯或药物前体,其中Q表示杂芳基环,所述杂芳基环含有最多达两个氮原子并选自: 其中Q任选被R1和/或R2所取代,取代基的数目选自1-6; 在每种情况中R1独立选自-SO2OR7、-SO2O(C1-8烷基)、-NHNH2、-NHNHSO2R7、-NH(CH2)nR4、-NHCO2R7、-NHCO2(C1-8烷基)、-NHSO2O(C1-8烷基)、-NHSO2OR7、-NHSO2NH2、-NH(CH2)nCOR4、-NH(CH2)nOR4、-NH(CH2)nSR7、-NH(CH2)nSO2R7、-NH(CH2)nNHCOR4、-NH(CH2)nN(C1-8烷基)COR4、-N(C1-8烷基)(CH2)nNHCOR4、-NH(CH2)nNHNHSO2R7、-NH(CH2)nNHSO2R4、-NH(CH2)nN(C1-8烷基)SO2R4、-NH(CH2)nN(NH2)R7、-NH(CH2)nN[N(C1-8烷基)2]R7、-N(C1-8烷基)CO2R7、-N(C1-8烷基)CO2(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)SO2O(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)SO2OR7、-N(C1-8烷基)SO-2NH2、-N(C1-8烷基)N(C1-8烷基)2、-N(C1-8烷基)NH2、-NHNHCO(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)NHCO(C1-8烷基)、-NHNHCOR7、-N(C1-8烷基)NHCOR7、-N(C1-8烷基)-(CH2)nR4、-N(C1-8烷基)(CH2)nCOR4、-(CH2)nSO2R7、-(CH2)nCOR4、-(CH2)nR4、-(CH2)nNHSO2R4、-(CH2)nN(C1-8烷基)SO2R4、-(CH2)nNHCOR7、-(CH2)nN(C1-8烷基)COR7、-(CH2)nOR4、-(CH2)nSR4、-(CH2)nSR3、-(CH2)nSO2R7、-(CH2)nNHNHSO2R7、-(CH2)nN(NH2)R7或-(CH2)nN[N(C1-8烷基)2]R7; 在每种情况中,R2独立选自氢、羟基、卤素、氨基、C1-8烷基、-O(C1-8烷基)、-S(C1-8烷基)、-SO2(C1-8烷基)、氧代、硫代、单(C1-8烷基)氨基、二(C1-8烷基)氨基、-NHCO(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)CO(C1-8烷基)、-NHSO2(C1-8烷基)、-NHSO2CF3、-N(C1-8烷基)SO2CF3、-NHSO2O(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)SO2(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)SO2O(C1-8烷基)、-COOH、-CO2(C1-8烷基)、-NHCO2(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)CO2(C1-8烷基)、-CONH2、-CONH(C1-8烷基)、-CON(C1-8烷基)2、甲酰基、CF3、CN、-(CH2)nOH、-(CH2)nNH2、-(CH2)nNH(C1-8烷基)、-(CH2)nN(C1-8烷基)2、-(CH2)nO(C1-8烷基)、-SO3H、-SO2O(C1-8烷基)、-SO2NH2、-SO2N(C1-8烷基)2、-SO2NH(C1-8烷基)、-OSO2(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)SO2NH2、-NHSO2NH(C1-8烷基)、-NHSO2N(C1-8烷基)2、-N(C1-8烷基)SO2N(C1-8烷基)2、-NHSO2NH2、-NHC(NH)NH2、-NHCONH2、-NHC(O)NH(C1-8烷基)、-NHC(O)N(C1-8烷基)2、-N(C1-8烷基)C(O)N(C1-8烷基)2、-NHNH2、-N(C1-8烷基)N(C1-8烷基)2、-N(C1-8烷基)NH2、四唑基或具有最多达3个独立选自N、O或S杂原子的3到7元杂环基或杂芳环,其中所述3到7元杂环基或杂芳环任选为1、2或3个选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C1-8烷基、-O(C1-8烷基)、硝基、氨基、单(C1-8烷基)氨基、二(C1-8烷基)氨基、-NHCO(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)CO(C1-8烷基)、-NHSO2(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)SO2(C1-8烷基)、-NHSO2CF3、-N(C1-8烷基)SO2CF3、-COOH、-CONH2、-CONH(C1-8烷基)、-CON(C1-8烷基)2、-CO2(C1-8烷基)、-NHCO2(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)CO2(C1-8烷基)、CF3、CN、-(CH2)nOH、-(CH2)nNH2、-(CH2)nNH(C1-8烷基)、-(CH2)nN(C1-8烷基)2、-CH2O(C1-8烷基)、-NHSO2NH2、-N(C1-8烷基)SO2NH2、-NHSO2NH(C1-8烷基)、-NHSO2N(C1-8烷基)2、-N(C1-8烷基)SO2N(C1-8烷基)2、-NHCONH2、-NHCONH(C1-8烷基)、-NHCON(C1-8烷基)2、-N(C1-8烷基)CON(C1-8烷基)2、-S(C1-8烷基)、-SO2(C1-8烷基)、-SO3H、-SO2O(C1-8烷基)、-SO2NH2、-SO2N(C1-8烷基)2、-SO2NH(C1-8烷基)或-NHC(NH)NH2; “Y”选自: (a)-C(O)NRaRb, (b)-NRcC(X)NRaRb, (c)-NRcC(X)NRdRe, (d)-NRcC(O)ORf, (e)-NRcC(O)C(O)Rg; X选自O或S; Ra和Rb与和它们相连的原子一起形成选自以下的3到10元单环或双环杂环基或杂芳环:吖丙啶基、氮杂环庚烷基、氮杂环丁烷基、氮杂环辛烷基、氮杂基、二氮杂环庚烷基、二氮杂环辛烷基、六氢哒嗪基、六氢嘧啶基、异噻唑烷基、异唑烷酮基、咪唑基、咪唑烷基、吗啉基、唑烷酮基、唑烷基、氧氮杂环丁烷基、哌嗪基、哌嗪酮基、哌啶基、哌啶酮基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡咯甲酰基、吡咯啉酮基、吡咯烷酮基、吡唑基、吡唑啉酮基、硫代吗啉基、硫代吗啉-1,1-二氧化物、噻唑烷基、硫氮杂环庚烷基、噻嗪基、硫氮杂环辛烷基、硫氮杂环丁烷基、三唑基、吲哚基、二氢吲哚基、吲唑基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基或苯并咪唑基,其中所述3到10元单环或双环杂环基或杂芳环任选被1、2或3个独立选自以下的取代基取代: (1)卤素,(2)羟基,(3)任选取代的C1-8烷基,其中这些取代基是氨基、C1-3烷氧基、单(C1-3烷基)氨基、二(C1-3烷基)氨基和羟基,(4)-O(C1-8烷基),(5)硝基,(6)氨基,(7)单(C1-8烷基)氨基,(8)二(C1-8烷基)氨基,(9)-COOH,(10)-CO(C1-8烷基),(11)-CONH2,(12)-CONH(C1-8烷基),(13)-CON(C1-8烷基)2,(14)-CO2(C1-8烷基),(15)甲酰基,(16)=NOH,(17)CF3,(18)CN,(19)-NHSO2NH
摘要
本发明涉及通式(I)所示2-丙烯-1-酮系列的新化合物、它们的衍生物、类似物、互变异构形式、立体异构体、多晶型物、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物和药学上可接受的含有它们的组合物,其中R5、R6、Q和Y如说明书中定义。本发明也涉及这种化合物、含有这种化合物的组合物的制备方法,以及这种化合物和组合物在医学中的应用。通式(I)所示化合物可诱导HSP-70并可用于在活哺乳动物生物,包括人中治疗伴有病理学应力的疾病,例如中风、心肌梗塞、炎性疾病、肝脏毒性、脓毒症、病毒来源的疾病、同种异体移植排异、肿瘤疾病、胃粘膜损伤、脑出血、内皮功能障碍、糖尿病并发症、神经退化性疾病、创伤后神经元损伤、急性肾功能衰竭、青光眼和年龄相关的皮肤退化。
国际公布
2005-10-20 WO2005/097746 英
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