公开(公告)号

CN1964944A

公开(公告)日

2007.05.16

申请(专利)号

CN200580019084.2

申请日期

2005.06.08

专利名称

作为抗病毒药的吲哚衍生物

主分类号

C07D209/42(2006.01)I

分类号

C07D209/42(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.6.11 GB 0413087.8

申请(专利权)人

P.安杰莱蒂分子生物学研究所

发明(设计)人

S·科拉鲁索;I·康特;J·哈伯曼;F·纳耶斯;S·蓬兹

地址

意大利波梅齐亚

颁证日

国际申请

2005-06-08 PCT/EP2005/052631

进入国家日期

2006.12.11

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

关立新;李炳爱

国省代码

意大利;IT

主权项

一种式(I)化合物或其可药用盐： 其中： E是氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-8环烷基或是一个含有至少一个芳族环并具有5、6、9或10个环原子的组成部分，环原子中可任选地包括独立选自N、O和S的1、2或3个杂原子，且该环可任选地在任何可取代的位置被基团Q1和Q2取代； Q1是卤素，羟基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，芳基，杂芳基，CONRaRb，CnH2nNRaRb，-O-(CH2)2-4RaRb，-O-CnH2nCONRaRb，-O-CnH2n芳基，-O-CnH2n杂芳基，-O-CHRcRd； Ra和Rb各自独立地选自氢，C1-4烷基和C(O)C1-4烷基； 或者Ra和Rb与它们连接的氮原子一起形成一个4至7个环原子的杂脂环，该环可任选地被卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； n是0、1、2或3； Rc和Rd各自独立地选自氢和C1-4烷氧基； 或者Rc和Rd由选自N、O和S的杂原子连接，形成一个4-7个环原子的杂脂环，该环可任选地被卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； 其中该C1-4烷基、C1-4烷氧基和芳基可任选地被卤素或羟基取代； Q2是卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基，其中该C1-4烷基和C1-4烷氧基可任选地被卤素或羟基取代； 或者Q1和Q2可以被一个键或选自N、O和S的一个杂原子连接，形成一个4-7原子的环，该环可任选地被卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； A是C1-6烷基、C2-6烯基，该C1-6烷基和C2-6烯基可任选地被C1-4烷氧基或最多达5个氟原子取代；或是一个3-8个环原子的非芳族环，该环可含有一个双键和/或可含有一个O、S、SO、SO2或NH部分，并可任选地被1或2个最多2个碳原子的烷基或被1-8个氟原子取代；或是一个非芳族的4-8个环原子的双环部分，该环可任选地被氟或羟基取代； R1和R2各自独立地选自氢、C1-6烷基，C2-6烯基，C1-6炔基，C1-4烷氧基，C3-8环烷基C1-4烷基，(CH2)0-3R8； R8是芳基，杂芳基，NReRf或Het； Het是有4-7个环原子的杂脂环，该环可含有1、2或3个选自N、O或S的杂原子或含有一个基团S(O)、S(O)2、NH或NC1-4烷基； Re和Rf各自独立地选自氢，C1-4烷基和C(O)C1-4烷基； 或者Re、Rf和它们连接的氮原子一起形成一个4-7个环原子的杂脂环； 而且R1和R2可任选地被羟基、C1-4烷基、＝O、C(O)C1-4烷基或C3-8环烷基取代； 或者R1、R2和它们连接的氮原子形成一个有4-7个环原子的杂脂环，该环可任选地含有1、2或3个选自O和S的另外的杂原子或一个S(O)、S(O)2、NH或NRg基团，其中Rg是C1-4烷基或杂芳基，或者该杂脂环与一个5或6元的含氮杂脂环稠合或被其取代，后者可任选地螺接稠合，并可任选地被羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、(CH2)0-3NRhRj、芳基、杂芳基或者-CH2-或-CH2CH2-亚烷基桥基取代，其中芳基和杂芳基可任选地被羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； Rh和Ri各自独立地选自氢，C1-4烷基和C(O)C1-4烷基， 或者Rh、Rj和它们连接的氮原子一起形成一个可任选被C1-4烷基取代的的有4-7个环原子的杂脂基； R3是氢，C1-6烷基或C2-6烯基； R4是氢或C1-6烷基； X是 其中R5和R6各自独立地选自氢、卤素、C1-4烷基、C2-4烯基和C1-4烷氧基； 或者R5和R6连接形成一个C3-8环烷基； B是芳基，杂芳基，CONR7R8，可任选地被卤素，C1-4烷基，C2-4烯基或C1-4烷氧基取代； R7是氢或C1-6烷基； 或者R7与R5和/或R6连接，形成一个5-10元环，该环可以是饱和的、部分饱和的或不饱和的，且该环可任选地被卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或C1-4烷氧基取代； R8是芳基或杂芳基； 或者R7、R8和它们连接的氮原子一起形成一个5-10元单或双环系，该环可以是饱和的、部分饱和的或不饱和的，且该环可任选地被卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或C1-4烷氧基取代； D是一个键，C1-6亚烷基，C2-6亚烯基，C2-6亚炔基，芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基可任选地被卤素、C1-4烷基或C2-4烯基取代。

摘要

本发明涉及可用于预防和治疗丙型肝炎病毒感染的式(I)吲哚化合物及其可药用的盐，其中R¹、R²、R³、R⁴、A、E和X与文中定义相同。

国际公布

2006-03-23 WO2006/029912 英