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主分类号
C07D499/76(2006.01)I
发明(设计)人
赵玉山;苗得足;王龙科;郑泽生;康恒军
地址
256100山东省淄博市沂源县沂源县城二郎山路6号
主权项
一种美洛西林钠的制备工艺，由氨苄三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮进行酰化反应，加入乙酸乙酯溶媒后进行酸化处理，取酯层，加入钠成盐剂进行成盐反应，析出结晶而制得，其特征在于： (1)向酯层中加入甲醇形成混合溶媒后，再添加钠成盐剂进行成盐反应，混合溶媒中甲醇占乙酸乙酯体积的15～25％； (2)钠成盐剂的加入要快速，保证加完成盐剂整个溶液应澄清，经过搅拌养晶后，再进行结晶析晶工艺处理； 其中，钠成盐剂为异辛酸钠溶于乙酸乙酯中制成的溶液。
摘要
美洛西林钠的制备工艺属于化合物的制备技术领域，由氨苄三水酸与1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮进行酰化反应，加入乙酸乙酯溶媒后进行酸化处理，取酯层，加入钠成盐剂进行成盐反应，析出结晶而制得，其特征在于：(1)向酯层中加入甲醇形成混合溶媒后，再添加钠成盐剂进行成盐反应；(2)钠成盐剂的加入要快速，保证加完成盐剂整个溶液应澄清，经过搅拌养晶后，再进行结晶析晶工艺处理。采用了混合溶媒，并调整了钠成盐剂的加入速度，有析晶缓冲，有较长的养晶过程，晶粒大，纯度高，质量稳定，收率高，且产品容易溶解。整个工艺操作简单，成本低，有机溶媒可循环使用，具有较大的实施价值和社会经济效益。