公开(公告)号

CN1315820C

公开(公告)日

2007.05.16

申请(专利)号

CN200480002304.6

申请日期

2004.01.13

专利名称

作为酶IKK-2抑制剂的噻吩甲酰胺

主分类号

C07D333/38(2006.01)I

分类号

C07D333/38(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2003.1.15 SE 0300091-6

申请(专利权)人

阿斯利康(瑞典)有限公司

发明(设计)人

安德鲁·D·莫利;杰弗里·P·波伊泽

地址

瑞典南泰利耶

颁证日

国际申请

2004-01-13 PCT/GB2004/000106

进入国家日期

2005.07.15

专利代理机构

北京市柳沈律师事务所

代理人

张平元;赵仁临

国省代码

瑞典;SE

主权项

式(I)化合物 其中： R1代表H或CH3； R2代表H、卤素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基或C1-2烷氧基； n代表整数1、2或3； m代表整数0、1、2或3； R3代表H、C2-4烯基或C1-4烷基；所述烷基任选地进一步被CN、C1-4烷氧基、C1-4烷基-SO2-或一个或多个氟原子取代； 或者R3代表C1-4亚烷基，其通过另外与芳香环Ar或连接基-CR4R5-(CR4R5)n-以及R3连接的氮原子键合而形成4-7元氮杂环； R4和R5独立地代表H或C1-2烷基；或CR4R5一起代表任选并入了一个选自O或S的杂原子的3-6元碳环；并且各个R4、各个R5和各个CR4R5独立地选择； Ar代表苯环或含有1至3个独立地选自O、N和S的杂原子的5或6元杂芳香环；所述苯环或杂芳香环任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基、C1-2烷氧基、NR6R7、-CONR6R7、-COOR6、-NR6COR7、-S(O)pR6、-SO2NR6R7和-NR6SO2R7的取代基所取代； R6和R7独立地代表H、C2-4烯基或C1-4烷基；所述烷基或烯基任选地进一步被一个或多个卤素原子取代； P代表整数0，1或2； 及其可药用盐。

摘要

本发明涉及式(I)的噻吩甲酰胺，其中Ar、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、m和n如说明书中所定义，其制备方法和制备中所用的中间体、含有该化合物的药物组合物及其在治疗中的应用。

国际公布

2004-07-29 WO2004/063185 英