公开(公告)号

CN1961862A

公开(公告)日

2007.05.16

申请(专利)号

CN200610201186.2

申请日期

2006.12.01

专利名称

含间质水解剂的复方抗癌缓释剂

主分类号

A61K9/00(2006.01)I

分类号

A61K9/00(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

济南康泉医药科技有限公司

发明(设计)人

孙 娟;张红军;俞建江;邹会风

地址

250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

代理人

国省代码

山东;37

主权项

一种含间质水解剂的复方抗癌缓释剂为抗癌缓释注射剂，由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 生物有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 41-99.9％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为间质水解剂与选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物的抗癌药物的组合，间质水解剂与抗癌药物的重量比为1-19∶1到1∶1-19； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。

摘要

一种间质水解剂的复方抗癌缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自胶原酶、透明质酸酶、溶菌酶、松弛肽、纤溶酶、吉非替尼、厄洛替尼的间质水解剂与选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物的抗癌药物的组合；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、聚苯丙生、EVAc之一或其组合；助悬剂的黏度为80cp-3000cp。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置，释药大约40天，缓释注射剂和缓释植入剂单独应用能有效抑制肿瘤生长，与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用还可显著增强其疗效。

国际公布