公开(公告)号

CN1313472C

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN03814963.X

申请日期

2003.04.25

专利名称

HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物

主分类号

C07F9/40(2006.01)I

分类号

C07F9/40(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,834;20

申请(专利权)人

吉里德科学公司

发明(设计)人

M·N·阿里米里;M·M·贝克尔;C·布赖恩特;J·M·陈;陈小五;A·达斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;刘洪涛;R·L·马克曼;M·L

地址

美国加利福尼亚

颁证日

国际申请

2003-04-25 PCT/US2003/012901

进入国家日期

2004.12.24

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

顾颂逦

国省代码

美国;US

主权项

具有下式的化合物： 其中 A3为a)-OCH2P(O)R1R2； b)-P(O)R1R2； c)-CH2P(O)R1R2； 其中，在基团a)、b)和c)中，R1和R2各自独立地选自羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基、苄氧基和O-新戊酰氧基甲基， d)-OCH2P(O)R1R2，其中R1和R2各自独立地选自Gly-Et、Ala-Et、Aba-Et、Val-Et、Leu-Et、Phe-Bu和Phe-Et； e)-OCH2P(O)R1R2； f)-OCH2CH2OCH2P(O)R1R2； 其中在基团e)和f)中，R1为羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基或苄氧基；并且R2为Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Me、Lac-Et、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et或DiMePro-Me； g)-OCH2P(O)R1R2 其中R1为苯氧基、苄氧基、乙氧基、三氟乙氧基或羟基；并且R2选自Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH； h)-CH2NHCH2CH2P(O)R1R2 其中R1为羟基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、异丙氧基、苯氧基或苄氧基，并且R2选自Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et、DiMePro-Me、Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH； 或其生理上可接受的盐。

摘要

公开了用作治疗剂和用于其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治疗学上用于治疗AIDS和其它抗病毒感染，以及用于检测HIV蛋白酶的试验。

国际公布

2003-11-06 WO2003/090690 英