公开(公告)号

CN1950372A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580015009.9

申请日期

2005.05.09

专利名称

咪唑并吡啶化合物

主分类号

C07D471/04(2006.01)I

分类号

C07D471/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.10 JP 139909/2004

申请(专利权)人

万有制药株式会社

发明(设计)人

樱庭俊司;守谷实;高桥秀和;岸野博之;实冈诚;龟田稔;金谷章生

地址

日本东京都

颁证日

国际申请

2005-05-09 PCT/JP2005/008819

进入国家日期

2006.11.10

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

孙秀武;吴 娟

国省代码

日本;JP

主权项

式[I]所示的咪唑并吡啶化合物或其可药用的盐： 式中，R1和R2各自独立，表示选自 1)氢原子、 2)卤素原子、 3)C1-6烷基、 4)C2-6链烯基、 5)C3-8环烷基-C0-4烷基、 6)C1-6烷基氨基、 7)二C1-6烷基氨基、 8)C1-6烷基羰基氨基、 9)C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、 10)3～8元的杂环烷基-C0-4烷基、以及 11)吡唑基-C1-4烷基的取代基，其中，烷基部分的任意氢原子根据情况可被R5取代，环烷基或杂环烷基部分的任意氢原子根据情况可被R6取代，R1和R2不同时为氢原子，或者 R1和R2一起，与它们所结合的碳原子一起形成根据情况可被R6取代的5～8元的碳环； R3表示氢原子、卤素原子，C1-6烷基或C1-6烷基氧基； R4表示氢原子或C1-6烷基； R5表示选自卤素原子、氰基、羟基、氨基、根据情况可被氟原子或羟基取代的C1-6烷基、一C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、根据情况可被氟原子取代的C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基氧基羰基氨基、C1-6烷基氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、一C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、一C1-6烷基氨基甲酰基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基氨基、一C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基氧基、一C1-6烷基氨基甲酰基氧基、二C1-6烷基氨基甲酰基氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基、氨磺酰基、一C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺酰基氨基、(一C1-6烷基氨磺酰基)氨基、(二C1-6烷基氨磺酰基)氨基、一C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基和二C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基的取代基； R6表示R5或氧代基； W表示 a)-(CH2)m+1- b)-(CH2)m-CH＝CH-(CH2)n- c)-(CH2)m-O-(CH2)n-、 d)-O-(CH2)m+1-O-、 e)-(CH2)m-S(O)y1-(CH2)n-、 f)-(CH2)m-C(O)-(O)y2-(CH2)n-、 g)-(CH2)m-C(O)-NH-(CH2)n-、 h)-(CH2)m-NH-C(O)-(CH2)n-、或 i)-(CH2)m-NH-(CH2)n-、 该取代基的亚烷基部分的任意氢原子根据情况可被R5取代， m和n各自独立，为0～10的整数，满足0≤m+n≤10， y1表示0、1或2，y2表示0或1； Ar1是二价取代基，表示 a)根据情况可被R5取代的1或2环性的3～8元芳族或脂族杂环基、或者 b)根据情况可被R5取代的1或2环性的3～8元芳族或脂族碳环基； Ar2表示根据情况可具有取代基的5～6元芳族碳环基或根据情况可具有取代基的5～6元的芳族杂环基。

摘要

本发明提供式[I]所示咪唑并吡啶化合物，[式中，R¹和R²各自独立，表示C_1-6烷基等，R³和R⁴各自独立，表示氢原子、甲基等，Ar₁为二价取代基，表示1或2环性的3-8元芳族或脂族杂环基等，Ar₂表示芳族烃环基或芳族杂环基，W表示-(CH₂)_m-等，m表示1-10的整数]。该化合物可发挥黑色素凝集激素受体拮抗剂作用，例如可用作肥胖症的治疗药等。

国际公布

2005-11-17 WO2005/108399 日