_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1305849C

公开(公告)日

2007.03.21

申请(专利)号

CN200410065966.X

申请日期

2004.12.29

专利名称

3-甲氨基哌啶及其盐的制备方法

主分类号

C07D211/56(2006.01)I

分类号

C07D211/56(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

江苏正大天晴药业股份有限公司

发明(设计)人

刘飞;高勇;张喜全;艾建国

地址

222006江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

南京天华专利代理有限责任公司

代理人

徐冬涛

国省代码

江苏;32

主权项

制备下述式I化合物及其盐的方法，其特征在于，化学式I的制备方法，包括以下步骤： (1)以3-氨基吡啶为起始原料，和原甲酸酯类试剂反应，得到式II化合物其中，R1为(C1～C2)烷基； (2)式II化合物在醇溶液中，用硼氢化物还原得到式III化合物； (3)式III化合物在金属钠-醇体系中还原制得式I化合物； (4)式I化合物和酸反应得到式I化合物的盐；合成路线如下：其中，R2为(C1～C3)烷基，R3为(C2～C5)烷基，M为金属Na或金属K。

摘要

本发明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其盐的制备方法。其特征在于：以3-氨基吡啶为起始原料通过甲基化反应制得3-甲氨基吡啶，3-甲氨基吡啶在金属钠-醇体系中还原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各种酸结合得到其盐。

国际公布